9-(2-羥基乙基)-6-烷氨基-8-甲氧基-2-烷硫基嘌呤的合成及其抗血小板凝集活性.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、嘌呤衍生物因其特殊的生物活性受到人們的關注,某些類型的嘌呤衍生物被發(fā)現(xiàn)具有抗病毒、抗癌、抗血栓等藥理活性,本文因而設計了一類新型的四取代嘌呤衍生物,對其合成及抗血小板凝集活性進行研究。
   本文以6-氯鳥嘌呤(1)為原料,與乙酸-2-溴-乙酯反應得到9-乙酰氧基乙基-2-氨基-6-氯嘌呤(2),2經溴代得到9-乙酰氧基乙基-2-氨基-6-氯-8-溴嘌呤(3),3在甲醇中與甲醇鈉反應得到9-(2-羥基乙基)-2-氨基-8-甲氧基

2、-6-氯嘌呤(4),對4的羥基進行乙?;Wo得到9-乙酰氧基乙基-2-氨基-8-甲氧基-6-氯嘌呤(5),5經重氮化反應后再與二烷基二硫醚反應得到9-乙酰氧基乙基-8-甲氧基-2-烷硫基-6-氯嘌呤(6),6與胺進行親核取代反應得到9-乙酰氧基乙基-6-烷氨基-8-甲氧基-2-烷硫基嘌呤(7),7的羥基脫保護后得到9-(2-羥基乙基)-6-烷氨基-8-甲氧基-2-烷硫基嘌呤(8)。合成了24個未見報道的化合物(3~8),它們的結構經1H

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