1、目前，臨床治療癌癥的主要方式是放療，化療和手術(shù)切除等。在臨床實(shí)踐中化療遇到了以下瓶頸，以廣譜抗腫瘤藥阿霉素(Doxorubicin, Dox)為例，這種小分子藥物注射后在血液循環(huán)過(guò)程中可以穿透血管壁，自由擴(kuò)散進(jìn)入非腫瘤區(qū)域的正常組織，因而也會(huì)對(duì)正常組織產(chǎn)生毒性的作用?；煹牧硪黄款i是長(zhǎng)時(shí)間使用藥物而產(chǎn)生的多藥耐藥性。目前研究普遍認(rèn)為細(xì)胞膜表面高表達(dá)的三磷酸腺苷結(jié)合盒轉(zhuǎn)運(yùn)體(ATP binding cassette transporter

2、, ABC)是細(xì)胞產(chǎn)生耐藥性的主要原因，其中 P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)的作用最為主要。當(dāng)藥物進(jìn)入細(xì)胞后，P-糖蛋白在 ATP供能的情況下會(huì)將藥物泵出細(xì)胞膜，使細(xì)胞內(nèi)的藥物量減少，從而不足以產(chǎn)生對(duì)細(xì)胞的殺傷作用，因而產(chǎn)生多藥耐藥性?；诖?，在本課題的研究中，我們采用嵌段共聚物聚乙二醇-聚己內(nèi)酯(PEG-PCL)為載藥的骨架材料，制備了一種生物相容性好的聚合物納米膠束，攜帶化療藥物阿霉素與 P-糖蛋白抑制劑依克

3、立達(dá)(Elacridar, Ela)，通過(guò)在納米膠束表面修飾葉酸受體靶向的葉酸分子和熒光成像功能的 Cy7熒光分子，成功構(gòu)筑了一種兼具協(xié)同治療與熒光成像的多功能化靶向納米膠束(FA/Cy7-MCs(Dox/Ela))，可用于成像引導(dǎo)的腫瘤治療。
　　本論文研究結(jié)果表明，共載 Dox與 Ela并修飾 FA與 Cy7的FA/Cy7-MCs(Dox/Ela)納米膠束在體內(nèi)外均有很好的抗耐藥腫瘤作用，并能實(shí)現(xiàn)對(duì)腫瘤部位和藥物分布的實(shí)時(shí)監(jiān)控