1、勃起功能障礙(Erectile Dysfunction，簡稱ED)是中老年男性中一種最常見的性功能障礙，是發(fā)病率較高并且影響成年男性生活質量的疾病之一。根據調查研究顯示，38~70歲男子中有超過50％患有不同程度的勃起功能障礙。自上個世紀90年代以來，出現了以西地那非為代表的PDE5抑制劑，具有顯著的抗ED效果，所以越來越多的研究者開始研究PDE5抑制劑。目前治療ED的藥物主要可分為作用于中樞的藥物和作用于外周的藥物，其中作用于外周的P

2、DE5抑制劑上市藥物主要有西地那非、伐地那非和他達拉非。他達拉非(Tadalafil)，是ICOS和禮來公司共同研發(fā)的PDE5抑制劑。他達拉非于2003年8月在美國批準上市，其適應癥主要為勃起功能障礙；2009年5月批準了此藥的第二個適應癥：肺動脈高壓；2011年10月又批準該藥用于治療繼發(fā)性良性前列腺增生。我國于2005年5月批準其在國內上市。調查顯示2013年他達拉非全球銷售額達到21.6億美元，是典型的重磅炸彈級藥物，該產品化合物

3、專利于2015年到期，ED適應癥專利2020年到期，但是工藝專利要到2023年才到期，所以研究突破專利的新工藝對于他達拉非仿制藥盡快在中國上市具有重要的價值。另一方面，EP7.5報道了他達拉非的9個有關物質，其中有六個結構復雜的有關物質未見文獻報道，所以大大影響了他達拉非在仿制過程中的質量研究。
　　本研究分為三個部分：第一部分描述了抗ED藥物及他達拉非的背景情況，并綜述了文獻和專利已經報道的他達拉非的合成路線。第二部分是關于他達