1、自乳化藥物傳遞系統(tǒng)(SEDDS)，是由水不溶性藥物、油相、乳化劑和助乳化劑所組成的口服固體或液體劑型。在溫和攪拌或胃腸道蠕動下能自發(fā)形成水包油乳劑,能改善難溶性和脂溶性藥物的水溶性,提高其生物利用度。固體自乳化釋藥系統(tǒng)(S-SEDDS)系油相、乳化劑和助乳化劑組成的自乳化體系的基礎(chǔ)上與適宜固體輔料混合制備成的固體制劑。與傳統(tǒng)的L-SEDDS相比，S-SEDDS具有穩(wěn)定性和重現(xiàn)性好、患者服用順應(yīng)好、貯存時間延長、胃腸道刺激減少、服用方便等

2、優(yōu)點。兼顧固體和自乳化制劑的雙重優(yōu)點。
　　穿心蓮內(nèi)酯具有抗菌、抗炎、抗病毒、免疫調(diào)節(jié)、治療心腦血管疾病、保肝利膽等作用,由于穿心蓮內(nèi)酯為二萜內(nèi)酯類化合物，難溶于水,口服生物利用度低,為了提高其體內(nèi)生物利用度,本實驗研制穿心蓮內(nèi)酯的自乳化釋藥系統(tǒng)，并將其制成自乳化顆粒劑。
　　第一部分,選擇兩種難溶性藥物二萜內(nèi)酯類化合物穿琥寧和二氫吡啶類藥物硝苯地平為模型藥物,通過設(shè)定濁度標準液的澄明度等級，從6個不同三元相圖中選擇形成乳液

3、澄明度等級不同的10-12個處方，用激光粒度掃描儀測定其粒徑，用紫外可見分光光度法測定其吸光度，繪制圖表比較三種粒徑表征方法的規(guī)律。得出同一相圖中的處方形成乳液乳滴的粒徑、吸光度與澄明度等級存在正相關(guān)關(guān)系，但不同相圖的處方形成乳液乳滴粒徑、吸光度與澄明度無規(guī)律性。因此輔料和藥物均相同但比例不同的處方形成乳液乳滴粒徑，可以通過目測法觀察其澄明度或用紫外可見分光光度計測定其吸光度來比較。
　　第二部分,通過溶解度實驗、處方配伍對比實驗

4、以及繪制三元相圖優(yōu)選出處方輔料種類及自乳化區(qū)域輔料用量范圍，采用星點設(shè)計—效應(yīng)面優(yōu)化法優(yōu)化自微乳化處方。以形成乳液的形態(tài)、粒徑、zeta電位、自乳化時間及制劑穩(wěn)定性的測定為指標對其進行質(zhì)量評價。得出穿心蓮內(nèi)酯自微乳化最佳處方為：吐溫-80：油酸乙酯：甘油=50:26:26,測得乳滴粒徑為39.5 nm，Zeta電位為-15.18 mv，自乳化時間為40.53 s。所制備的穿心蓮內(nèi)酯自微乳化制劑澄清透明，物理穩(wěn)定性良好。
　　第三部

5、分,以前期優(yōu)選自乳化處方為基礎(chǔ)處方，通過對不同載體形成顆粒成型率及重分散性對比，選擇載體，并對載體用量，載藥量進行考察，優(yōu)化處方比例，得出穿心蓮內(nèi)酯自乳化顆粒徑最佳處方為：穿心蓮內(nèi)酯0.1g，自乳化液：泊洛沙姆-188=1:4測得乳滴粒徑為46.1 nm，自乳化時間為126 s。所制備的穿心蓮內(nèi)酯自乳化制劑成型性好，能顯著提高藥物溶出度。
　　第四部分,通過薄層鑒別、含量測定、自乳化時間、粒徑及顆粒劑粒度、水分、溶化性、裝量差異等