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文檔簡(jiǎn)介
1、三七為五加科多年生人參屬植物三七Panax notoginseng(Burk)F.H.Chen的干燥根,是我國(guó)傳統(tǒng)的活血類藥物,其生品能夠化瘀止血,消腫定痛,在臨床上主要用于咯血、跌打腫痛、外傷出血等;而熟品則能補(bǔ)氣和血,用于失血過(guò)多、貧血等。隨著科技的不斷發(fā)展,對(duì)三七的現(xiàn)代藥理作用及其機(jī)制的研究也不斷深入,發(fā)現(xiàn)三七除了具有上述作用外,還具有保護(hù)心肌、抗冠心病、抗炎、抗衰老、抗氧化、抗自由基損傷、抗內(nèi)毒素等作用。為了能更充分的利用和開發(fā)
2、中藥三七的藥用價(jià)值,本課題主要研究三七及其有效成分的提取、鑒定、制劑制備和抗內(nèi)毒素致兔DIC癥的作用。
第一,分別通過(guò)優(yōu)化正丁醇法提取三七素和丙酮-乙醚法提取三七總皂苷的提取工藝,得出最佳的提取流程。將提取的三七素、三七總皂苷和三七水煎液制備成注射液并進(jìn)行質(zhì)量研究。結(jié)果表明,三七素的最佳提取工藝為甲醇滲淋24h、甲醇量為800ml、飽和正丁醇萃取5次;三七總皂苷的最佳提取工藝為90%乙醇回流提取2次,每次90min,丙酮、
3、乙醚比例1:1。三七素注射液為無(wú)色澄明液體,PH7.2,有效成分三七素含量為100mg/ml;三七總皂苷注射液為淡黃色澄明液體,PH7.4,三七總皂苷含量為100mg/ml;三七注射液為淡黃色澄明液體,PH為7.2,三七生藥含量為1.0g/ml。
第二,通過(guò)體外抑菌試驗(yàn)和抗內(nèi)毒素試驗(yàn)結(jié)果表明,三七及其有效成分均有一定體外抑菌作用,三七和三七總皂苷具有體外抗內(nèi)毒素作用,三七素在體外不具有抗內(nèi)毒素作用。通過(guò)建立細(xì)菌內(nèi)毒素致兔D
4、IC癥模型,用三七及其有效成分制劑進(jìn)行治療判定其療效。試驗(yàn)結(jié)果顯示,三七及三七總皂苷能有效改善內(nèi)毒素引起的兔部分血液生理指標(biāo)的改變,降低兔血漿中內(nèi)毒素含量,增加抗凝血酶活性。能有效防治內(nèi)毒素所致兔心血管的損傷,肌肉出血等,其中三七總皂苷注射液療效最佳。
第三,通過(guò)培養(yǎng)血管內(nèi)皮細(xì)胞,傳至第三代開始試驗(yàn)。測(cè)定三七及三七總皂苷對(duì)內(nèi)毒素?fù)p傷的血管內(nèi)皮細(xì)胞的細(xì)胞活力及內(nèi)皮細(xì)胞中總蛋白含量、纖溶酶原激活物抑制劑1(PAI-1)和組織因
5、子(TF)活力。探討三七及三七總皂苷可能的抗內(nèi)毒素作用機(jī)制。試驗(yàn)結(jié)果表明,細(xì)菌內(nèi)毒素能引起血管內(nèi)皮細(xì)胞的損傷,導(dǎo)致總蛋白含量的減少,PAI-1蛋白和TF活性的顯著增強(qiáng);加入三七及三七總皂苷后,血管內(nèi)皮細(xì)胞的細(xì)胞活力明顯增加,總蛋白含量增多,PAI-1蛋白和TF活性降低,且藥物對(duì)內(nèi)皮細(xì)胞的作用呈劑量依賴關(guān)系。
綜上所述,三七有效成分三七總皂苷能抑制大腸桿菌、金黃色葡萄球菌和沙門氏菌的生長(zhǎng);明顯降低血漿中內(nèi)毒素含量、增加抗凝血
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