1、雜環(huán)化合物的合成及其生物活性的研究一直是農(nóng)藥化學(xué)最活躍的研究課題之一。含氮（稠）雜環(huán)類化合物，如吲哚，苯并咪唑，三唑，噻二唑，噁二唑等，具有殺菌、殺蟲、除草、消炎、抗腫瘤等生理活性，近年來，很多研究在此領(lǐng)域上開展。在眾多已開發(fā)的雜環(huán)化合物中，苯并咪唑類、吲哚類化合物因?yàn)榫哂袣⑾x、抗菌、抗癌、抗炎和生物生長調(diào)節(jié)劑等廣譜生物活性，尤其是其殺菌活性，受到眾多科研工作者的關(guān)注。
　　為尋找高活性和低毒的殺菌劑，本文利用生物等排原理和亞結(jié)構(gòu)

2、連接法，對(duì)苯并咪唑/苯并吡咯（即吲哚）母體環(huán)進(jìn)行了修飾。(1)將具有良好生物活性的肟醚結(jié)構(gòu)引入吲哚化合物中:以吲哚為起始原料，經(jīng)過Vilsmeier反應(yīng)、羥醛縮合、加成消除3步反應(yīng)合成了10種新型的1-(1H-吲哚-3-基）-3-雜環(huán)-2-丙烯-1-酮-O-取代芐（烷）基肟醚（Ⅰa～Ⅰj）;(2)將具有良好生物活性的1，2，4-三氮唑環(huán)引入到苯并咪唑類化合物中:以乙醇酸和鄰苯二胺為起始原料，經(jīng)過關(guān)環(huán)、氧化、酰化等反應(yīng)制備苯并咪唑-2-酰

3、肼中間體，后者再與二硫化碳、水合肼進(jìn)行關(guān)環(huán)反應(yīng)將1，2，4-三唑環(huán)引入分子中，然后通過酰胺化和醚化反應(yīng)對(duì)三唑環(huán)修飾合成了8種新型的N-(3-(1H-苯并咪唑-2-基)-5-取代芐基硫代-1，2，4-三唑-4基）苯甲酰/乙酰胺(Ⅱa～Ⅱj)。
　　所合成兩個(gè)系列新化合物均經(jīng)1H NMR、IR、MS和元素分析確證結(jié)構(gòu)，并對(duì)其1H NMR、IR進(jìn)行了詳細(xì)的解析。鑒于化合物Ⅰa～Ⅰj存在順反異構(gòu)現(xiàn)象，我們選取化合物Ⅰg進(jìn)行了X射線單晶衍射

4、，晶體結(jié)構(gòu)顯示，化合物為E式構(gòu)型，屬單斜晶系，空間群為P21/c，其晶胞參數(shù):a=9.848(8)，b=18.322(16)，c=8.383(8)(A)，α=90.00(0)°，β=102.827(14)°,γ=90.00(0)°,V=1475(2)(A)3,DC=1.335mg/m3, F(000)=624,μ=0.219mm-1,R=0.0403, wR=0.1447。
　　另外，在合成方法上，本實(shí)驗(yàn)采取超聲波輻射和微波輻射的

5、方法，縮短了反應(yīng)時(shí)間，提高了目標(biāo)化合物的產(chǎn)率，實(shí)現(xiàn)了對(duì)反應(yīng)中間體及目標(biāo)化合物合成條件的優(yōu)化。
　　采用生長速率法測(cè)定了目標(biāo)化合物Ⅰa～Ⅰj對(duì)番茄灰霉病菌和西瓜炭疽病菌的離體抑菌活性。結(jié)果表明化合物對(duì)兩種病菌均表現(xiàn)出一定的抑制活性，其中Ⅰ(f)、Ⅰg對(duì)番茄灰霉病菌表現(xiàn)出較高的抑制活性，在濃度為100μg/mL時(shí)分別為81％和74％。用生長速率法以多菌靈為對(duì)照藥劑測(cè)定了目標(biāo)化合物Ⅱa～Ⅱj對(duì)小麥赤霉病菌、梨黑星病菌和番茄灰霉病菌的離體