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![腺嘌呤的合成新工藝.pdf_第1頁(yè)](https://static.zsdocx.com/FlexPaper/FileRoot/2019-3/14/18/e43ae785-8b9e-4faf-8bcd-7d7aa737c196/e43ae785-8b9e-4faf-8bcd-7d7aa737c1961.gif)
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文檔簡(jiǎn)介
1、本文是以腺嘌呤合成的工藝研究為主要內(nèi)容,以獲得較純的終產(chǎn)物和改進(jìn)工藝條件為最終目的,根據(jù)藥物合成設(shè)計(jì)原理以及文獻(xiàn)設(shè)計(jì)一條新路線來(lái)合成腺嘌呤的方法。
腺嘌呤是人們所熟知的對(duì)生命體至關(guān)重要的有機(jī)化合物之一,同時(shí)也是很多醫(yī)藥的中間體,可用于生產(chǎn)維生素B4、植物激素、阿德福韋酯及其它醫(yī)藥原料。因此,腺嘌呤的工藝研究具有很重要的意義。
具體的合成路線描述如下:
首先,以丙二酸二乙酯為原料,在堿性條件下與甲酰胺環(huán)合得到
2、中間體4,6-二羥基嘧啶;其次,采用硝酸硝化的方法得到中間體4,6-二羥基-5-硝基嘧啶;接著在有機(jī)堿作催化劑條件下,采用三氯氧磷氯化得到中間體4,6-二氯-5-硝基嘧啶;再而,以Fe/HAc為還原體系將硝基還原成氨基而得到中間體4,6-二氯-5-氨基嘧啶;最后,采用“一鍋法”,在堿性條件下與甲酰胺環(huán)合并直接氨解生成腺嘌呤。對(duì)五步反應(yīng)進(jìn)行了工藝改進(jìn)與優(yōu)化,通過(guò)實(shí)驗(yàn)的驗(yàn)證得到了一條最適宜的工藝路線,總收率為30.1%。中間體的物理參數(shù)基本
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