1、姜黃素(Curcumin)具有抗菌、抗氧化、抗艾滋病毒、抗腫瘤等多方面藥理作用。但研究中發(fā)現(xiàn)姜黃素難溶于水，在堿性條件下易于降解，在有機(jī)溶劑中見光易分解，口服給藥時(shí)姜黃素被吸收到血液循環(huán)的量很少，大部分在胃腸道內(nèi)被代謝，很少能被組織吸收利用，這幾種因素嚴(yán)重制約著姜黃素的推廣與應(yīng)用。目前國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)如何提高姜黃素的水溶性進(jìn)行一些卓有成效的研究工作，諸多增溶方法都取得了一定的增溶效果并提高了姜黃素生物利用度。但這些方法也還存在一定的不足:(

2、1)難以控制藥物的釋放速率。(2)載體稀釋穩(wěn)定性差。(3)沒有引入靶向基團(tuán)的能力。原子轉(zhuǎn)移自由基聚合(ATRP)是1995年被發(fā)現(xiàn)的一種新穎自由基聚合方式，目前已廣泛用于制備各種結(jié)構(gòu)明確的嵌段、接枝、超支化、圓柱狀等復(fù)雜大分子，是現(xiàn)今最具有工業(yè)化前景的可控自由基聚合技術(shù)。ATRP因具有單體適用范圍廣，對(duì)聚合物結(jié)構(gòu)、性能控制強(qiáng)的特點(diǎn)，所以它具有解決藥物可控釋放這個(gè)難題的潛力。
　　本文旨在將ATRP反應(yīng)“活性”/可控的特點(diǎn)用于制備姜

3、黃素可控釋放材料，分析了其可行性，研究了其制備過程并對(duì)產(chǎn)物進(jìn)行了有效表征。主要內(nèi)容如下:
　　1、將姜黃素與2-溴異丁酰溴(EBiB-Br)通過?；磻?yīng)引入溴原子制備成含溴姜黃素衍生物(Br-Curcumin-Br)，然后研究了以Br-Curcumin-Br為引發(fā)劑CuBr/Bpy為催化劑引發(fā)甲基丙烯酸甲酯(MMA)進(jìn)行原子轉(zhuǎn)移自由基聚合的反應(yīng)過程。結(jié)果表明:MMA轉(zhuǎn)化率和聚合物分子量都隨反應(yīng)時(shí)間增加而增加，聚合物分子量隨MMA

4、轉(zhuǎn)化率增加呈線性增加，而且聚合物的分子量分布比較窄(PDI＜2)，證明了此反應(yīng)是一個(gè)“活性”/可控的ATRP反應(yīng)。
　　2、以Br-Curcumin-Br為引發(fā)劑引發(fā)聚乙二醇丙烯酸單甲醚酯聚合得到聚合物(PEG)-Curcumin-(PEG)，測(cè)量了該聚合物的分子量和組成。結(jié)果表明:目標(biāo)聚合物已經(jīng)合成，但此反應(yīng)難以通過控制單體與引發(fā)劑投料比來(lái)控制產(chǎn)物的分子量。
　　3、對(duì)常規(guī)ATRP反應(yīng)裝置和相應(yīng)操作步驟進(jìn)行改進(jìn)，通過兩步法

5、以Br-Curcumin-Br先后引發(fā)3-三甲氧基硅基甲基丙烯酸丙酯、聚乙二醇丙烯酸單甲醚酯單體，合成了(PEG)-b-(Si)-Curcumin-(Si)-b-(PEG)嵌段聚合物，并對(duì)中間產(chǎn)物和最終產(chǎn)物做了表征和分析。結(jié)果表明:通過核磁方法和差重法分析了第一步產(chǎn)物的組成，計(jì)算出聚合物中含Si單體數(shù)目和聚合物的數(shù)均分子量;通過差重法計(jì)算出了第二步產(chǎn)物中含Si單體和含PEG單體的平均數(shù)目和聚合物數(shù)均分子量，并根據(jù)產(chǎn)物的水溶性證明已經(jīng)成功

6、合了成(PEG)-b-(Si)-Curcumin-(Si)-b-(PEG)。
　　4、研究所合成的兩種功能性聚合物(PEG)-Curcumin-(PEG)以及(PEG)-b-(Si)-Curcumin-(Si)-b-(PEG)在水中自乳化形成納米顆粒的粒徑和穩(wěn)定性。結(jié)果表明:(1)聚合物(PEG)-Curcumin-(PEG)分散到水中形成納米顆粒的zeta電位較低，但粒徑分布比較均勻，分散性較窄。當(dāng)進(jìn)行超聲和透析處理后其粒徑大小