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1、本文分別用含安替比林基團(tuán)的化合物、含嘧啶基團(tuán)以及唑類的化合物對(duì)DTPA、EDTA的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了改造,得到7種配體,再分別與Gd(Ⅲ)、Fe(Ⅲ)、Mn(Ⅱ)絡(luò)合,以期改善造影劑的性能,獲得具有高弛豫效率、靶向性的造影劑。分為以下三部分: 1.通過(guò)4-氨基安替比林(4-AAP)與二乙三胺五乙酸(DTPA)酸酐、乙二胺四乙酸(EDTA)酸酐反應(yīng),合成了2種新型的含4-氨基安替比林基團(tuán)的DTPA、EDTA非離子型配體,并合成了其Gd(Ⅲ
2、)、Fe(Ⅲ)、Mn(Ⅱ)的順磁性金屬配合物,研究了配合物的體外弛豫性能。結(jié)果表明Fe(Ⅲ)、Mn(Ⅱ)的配合物弛豫效率Ri低于Gd(Ⅲ)配合物的Ri,Gd(Ⅲ)配合物具有較高的弛豫效率,具有作為MRI造影劑的前提條件。 2.研究了DTPA-4-AAP與Gd(Ⅲ)的配合物在牛血清白蛋白(BSA)溶液中的誘導(dǎo)弛豫增強(qiáng)性質(zhì)。結(jié)果表明Gd(DTPA-4-AAP)在牛血清白蛋白溶液中弛豫效率明顯提高,是由于其和BSA以非共價(jià)鍵結(jié)合,形成
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