雌酚酮及雌激素衍生物的合成研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、隨著社會的不斷進(jìn)步、經(jīng)濟(jì)的持續(xù)發(fā)展、人類生活觀念的日漸改變以及我國人口老齡化的加速,雌激素類藥物的需求量將越來越大。如何解決原料匱乏問題、研發(fā)更新更有效的雌激素藥物、提高藥物研發(fā)及生產(chǎn)中的經(jīng)濟(jì)性等諸多挑戰(zhàn)正擺在人們面前。我的論文研究工作涉及到在我們課題組原有工作基礎(chǔ)上,進(jìn)行探討DDQ對19-羥甲基-△4-雄甾烯-3,17-二酮(1-04)的脫氫反應(yīng),及將脫氫產(chǎn)物利用retro-aldol碎片化反應(yīng)應(yīng)用于雌酚酮及雌激素衍生物的合成中。

2、r>   在對19-羥甲基-△4-雄甾烯-3,17-二酮(1-04)的DDQ脫氫反應(yīng)的研究中,首先運(yùn)用各種常見類型的羥基保護(hù)基對化合物1-04進(jìn)行了保護(hù),然后考察了它們在DDQ/dioxane回流條件下的脫氫反應(yīng)。研究中發(fā)現(xiàn)若羥基不保護(hù)或使用醚類保護(hù)基則無法在此條件下發(fā)生脫氫反應(yīng),若保護(hù)基的類型為酯基則能快速發(fā)生反應(yīng)。
   利用化合物1-04脫氫反應(yīng)得到的關(guān)鍵中間體1-12和2-05,運(yùn)用retro-aldol碎片化反應(yīng)合成

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