微乳液法和超臨界流體法制備輔酶Q10固體納米脂.pdf_第1頁(yè)
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1、本研究探討傳統(tǒng)的微乳液法和新型的超臨界流體法(氣體飽和溶液微粒形成技術(shù),PGSS)制備輔酶Q10固體脂質(zhì)納米粒(SLN)的可行性。 本研究首先優(yōu)化了四種不同的微乳配方。其中配方F2和F3所得到顆粒均有50%以上粒徑小于200 nm。配方F2得到的固體納米脂顆粒分散效果好,它由三棕櫚酸甘油酯,輔酶Q10,吐溫20,乙醇,司盤(pán)20組成。配方F3最容易形成微乳,它由三棕櫚酸甘油酯,輔酶Q10,吐溫80,軟磷脂,泊洛沙姆F68組成。由激

2、光粒度儀測(cè)得配方F3所得的固體納米脂顆粒粒徑為170±10 nm,粒徑分布窄,多分散指標(biāo)為0.145±0.015。配方F2所得的固體納米脂顆粒粒徑155±15 nm,粒徑分布窄,多分散指標(biāo)為0.24±0.07。實(shí)驗(yàn)穩(wěn)定性研究表明,對(duì)微乳保持14天,仍然能很好分散得到固體納米脂;對(duì)分散得到的固體納米脂微乳保持14-30天,固體納米脂表現(xiàn)出不穩(wěn)定現(xiàn)象,粒徑變化大。研究可知,通過(guò)優(yōu)化條件,該微乳技術(shù)可以用于制備高質(zhì)量的負(fù)載親脂性藥物的SLN。

3、采用該方法制備SLN簡(jiǎn)單、可行,但實(shí)驗(yàn)室一次制備量少,且對(duì)微乳分散需要大量水。 考慮到微乳液法上述問(wèn)題,采用超臨界CO2,應(yīng)用氣體飽和溶液微粒形成技術(shù)(PGSS)技術(shù)處理前述制備的輔酶Q10微乳液(配方F2得到)。在固體噴嘴大小(100μm)、預(yù)膨脹溫度(75℃,同微乳制備溫度)的條件下,研究預(yù)膨脹壓力(10-25 MPa),微乳液流速(0.1-0.5 ml min-1)和顆粒收集方法(室溫下50 mg ml-1 PEG6000

4、溶液,液氮,0±2℃的50 mg ml-1 PEG6000冷溶液,空氣)對(duì)得到的顆粒的影響。研究表明,在所有的研究條件下,得到的顆粒均包含了納米顆粒(固體納米脂)和微米顆粒。得到固體納米脂含量最高(50%)的條件是:預(yù)膨脹壓力15 MPa,微乳液流速0.1 ml min-1和用空氣收集。雖然制備的顆?;旌狭宋?、納米級(jí)別,但兩個(gè)級(jí)別的粒徑相差比較大(固體納米脂粒徑小于400nm,平均粒徑小于200nm;微米顆粒粒徑大于2微米,平均粒徑大于

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