新型二氫吡唑-香豆素類衍生物的合成及抗腫瘤活性.pdf_第1頁
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1、香豆素是具有苯駢α-吡喃酮母核的一類天然化合物的總稱,在結(jié)構(gòu)上可以看作是順鄰羥基桂皮酸失水而成的內(nèi)酯。其具有多種多樣的藥理活性,且在自然界分布廣泛,是值得深入研究挖掘的一個(gè)天然藥物寶庫。吡唑類化合物是極為重要的含氮的五元雜環(huán)化合物,吡唑類化合物因其作用譜廣、藥效強(qiáng)烈等特點(diǎn)而受到越來越多的關(guān)注。在醫(yī)藥應(yīng)用上,吡唑類化合物對(duì)許多的疾病均具有良好的療效。
　　本文擬利用拼合原理,以生物活性較好、原料易得的天然香豆素、吡唑環(huán)等藥效基團(tuán)作為

2、先導(dǎo)化合物的基本結(jié)構(gòu)骨架,與療效較好的藥效分子進(jìn)行拼合,以達(dá)到活性疊加的目的。
　　(1)以水楊醛、乙酰乙酸乙酯及取代苯甲醛為原料合成了香豆素α,β-不飽和酮中間體。
　　(2)以香豆素α,β-不飽和酮中間體及水合肼、硝基苯磺酰氯等為原料,在DMAP、有機(jī)酸的催化作用下設(shè)計(jì)合成二氫吡唑-香豆素類衍生物,并初步測(cè)試香豆素-吡唑類化合物的體外抗腫瘤活性。
　　(3)采用元素分析及1H NMR等方法對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征。

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