1、一、目的：
　　 研究仿制氟哌噻噸美利曲辛片與原研制劑在人體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué),評(píng)價(jià)兩制劑間藥動(dòng)學(xué)的差異以及相對(duì)生物利用度和生物等效性。
　　 二、方法：
　　 采用隨機(jī)、開放、兩周期交叉、單次口服給藥的單中心試驗(yàn)。18名健康男性受試者,隨機(jī)等分成二組,先后單劑量口服3片(每片含氟哌噻噸0.5mg,美利曲辛10mg)氟哌噻噸美利曲辛片仿制制劑或原研制劑后,在設(shè)計(jì)的時(shí)間點(diǎn)取靜脈血,采用HPLC-MS法測(cè)定給藥后不同時(shí)間的血

2、藥濃度。利用DAS2.0計(jì)算藥動(dòng)學(xué)參數(shù),采用方差分析和t檢驗(yàn)評(píng)判藥動(dòng)學(xué)差異和生物等效。
　　 三、結(jié)果：
　　 18名受試者單次服用3片(每片含氟哌噻噸0.5mg,美利曲辛10mg)氟哌噻噸美利曲辛片仿制藥或原研制劑后氟哌噻噸和美利曲辛均符合一室房室模型。
　　 氟哌噻噸的主要非房室模型參數(shù)AUC0→96h、AUC0→∞、tmax、Cmax分別為17.73±6.86μg·h·L-1和18.98±7.12μg·h·

3、L-1、20.33±7.62μg·h·L-1和21.59±7.91μg·h·L-1、5.5±2.0 h和5.6±1.8 h、0.631±0.262μg·L-1和0.635±0.274μg·L-1。以氟哌噻噸計(jì)算仿制藥對(duì)原研制劑的相對(duì)生物利用度為94.77±16.10％。美利曲辛的主要非房室模型參數(shù) AUC0→96h、AU0→∞、tmax、Cmax分別為557.2±234.2μg·h·L-1和554.8±264.1μg·h·L-1、602

4、.9±262.0μg·h·L-1和601.2±279.9μg·h·L-1、5.4±1.5 h和5.2±1.1 h、20.19±6.69μg·L-1和18.85±7.01μg·L-1。以美利曲辛計(jì)算仿制藥對(duì)原研制劑的相對(duì)生物利用度為100.42±14.82％。方差分析結(jié)果表明2種成分仿制藥與原研制劑的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)之間無顯著差異,雙單側(cè)t檢驗(yàn)結(jié)果表明仿制藥與原研制劑為生物等效制劑。
　　 四、結(jié)論：
　　 仿制氟哌噻噸美利