抗結(jié)核藥肝損保護(hù)顆粒的臨床前開發(fā)研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、護(hù)肝飲合劑具有利膽退黃,補(bǔ)肝益腎功能。為了開發(fā)現(xiàn)代新型制劑抗結(jié)核藥肝損保護(hù)顆粒,本文對其提取工藝、成型工藝、主要成分的定性鑒別和對急性肝損傷保護(hù)作用進(jìn)行了研究。 1、采用正交試驗,以揮發(fā)油含量為指標(biāo),篩選茵陳、青皮等4味藥材的揮發(fā)油最佳提取工藝;以出膏率、醇溶性成分含量為篩選指標(biāo),優(yōu)選枸杞子等3味藥材最佳水提取工藝;以揮發(fā)油轉(zhuǎn)移率、包合物收率為包合工藝評價指標(biāo),選擇揮發(fā)油的最佳β-環(huán)糊精包合工藝,并通過薄層色譜檢測包合前后揮發(fā)油

2、成分變化。結(jié)果揮發(fā)油最佳提取條件為6倍水,浸泡1h,提取6h;最佳水提取工藝為9,7,7倍水提取3次,每次O.5h;最佳揮發(fā)油包合工藝為揮發(fā)油:β-CD=1:6,50?!姘?h。薄層鑒別表明包合前后揮發(fā)油的主要成分基本一致。 2、以制粒難易、每日服用量、粒度、溶化性為指標(biāo),綜合評價顆粒劑成型工藝。經(jīng)正交試驗篩選的最佳成型工藝條件為:浸膏粉:可溶性淀粉=1:1.5,浸膏粉水分含量應(yīng)當(dāng)小于2.6%,用60%乙醇潤濕。 3、

3、采用薄層色譜法定性鑒別該制劑中茵陳、青皮、枸杞子和女貞子等主要藥材。各鑒別方法中樣品陰性對照液無干擾。該方法簡便、準(zhǔn)確、快速,可作為該顆粒劑的質(zhì)控方法。 4、以0.12%CCl4花生油溶液經(jīng)腹腔注射,制備小鼠肝損傷模型,給藥組灌服抗結(jié)核藥肝損保護(hù)顆粒,測定丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(AST)、超氧化物歧化酶(SOD)活性以及丙二醛(MDA)水平,計算肝臟指數(shù),顯微鏡下觀察肝組織病理學(xué)變化??菇Y(jié)核藥肝損保護(hù)顆粒劑能

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