1、本論文將轉(zhuǎn)移活化酯縮合技術(shù)與Fmoc固相多肽化學(xué)合成方法相結(jié)合，通過對各種反應(yīng)條件進行探索、比較、優(yōu)化，建立了新的反向固相多肽化學(xué)合成方法，并將所建方法用于腦啡肽及腦啡肽C-端衍生物及相關(guān)中間體的固相化學(xué)合成，驗證了該方法可有效克服常用固相多肽合成方法難以直接合成多肽C-端衍生物的弱點，在開展多肽C-端衍生物固相化學(xué)合成及在肽鏈C-端進行片段連接等方面具有較好的應(yīng)用前景。
　　 論文開展的工作包括四方面內(nèi)容:(1)探索有效方法合

2、成系列氨基酸Fmoc-酰肼衍生物，并將這類新型氨基酸衍生物作為基本原料用于反向固相多肽合成;(2)將轉(zhuǎn)移活化酯縮合技術(shù)與Fmoc固相多肽化學(xué)合成方法有效結(jié)合，設(shè)計、建立新的反向固相多肽化學(xué)合成方法，使得所建方法能夠保留轉(zhuǎn)移活化酯縮合技術(shù)及Fmoc固相多肽化學(xué)合成方法所具有的特點及優(yōu)勢，在多肽C-端衍生物固相化學(xué)合成中有效發(fā)揮作用;(3)在對各種反應(yīng)條件進行較為系統(tǒng)的探索、比較及優(yōu)化的基礎(chǔ)上，建立了新的反向固相多肽化學(xué)合成方法;(4)將所