1、本課題以藥理篩選為先導(dǎo)，對(duì)常用中藥酸棗仁中具有抗癌活性的有效成分進(jìn)行研究，采用提取分離、精制純化的技術(shù)和手段，得到單體化合物，經(jīng)紫外(UV)、紅外(IR)、高效液相(HPLC)和薄層(TLC)檢測并與文獻(xiàn)對(duì)照，鑒定為白樺脂酸。研究過程中采用單因素與正交設(shè)計(jì)的試驗(yàn)方法篩選從酸棗仁中提取分離、精制純化白樺脂酸的方法，最終確定的最佳提取工藝為：以95％乙醇為提取溶媒，按料液比1∶3熱回流提取3次，每次1h，并通過放大驗(yàn)證試驗(yàn)，證明該工藝穩(wěn)定可

2、行。建立了高效液相色譜-蒸發(fā)光散射檢測法(HPLC-ELSD)評(píng)價(jià)自制白樺脂酸原料藥質(zhì)量的方法，完成了原料藥的初步穩(wěn)定性考察。 由于白樺脂酸的強(qiáng)疏水性影響了其在胃腸道的溶出和吸收，導(dǎo)致生物利用度低，大大影響了療效。本文采用固體分散技術(shù)，對(duì)以提高溶出度和溶出速率為目的的白樺脂酸固體分散體的制備技術(shù)進(jìn)行了研究。通過試驗(yàn)，找出了影響白樺脂酸固體分散體質(zhì)量優(yōu)劣的諸多因素，確定以無水乙醇為溶劑，以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)為載體，用溶劑法進(jìn)

3、行制備，藥物載體比例以1∶5較為適宜。采用差示熱分析法(DTA)、IR和溶出速率測定等方法對(duì)固體分散體的質(zhì)量進(jìn)行了鑒別和檢查，結(jié)果白樺脂酸在載體中以分子或無定形狀態(tài)存在，在溶出介質(zhì)中的溶出度和溶出速率顯著提高。為將白樺脂酸固體分散體最終制成膠囊劑，對(duì)其處方篩選、工藝優(yōu)化及制劑學(xué)特征進(jìn)行了全面的考察，還對(duì)所制成的膠囊劑的釋藥模型進(jìn)行了擬合，結(jié)果表明白樺脂酸從載體中的釋放符合Weibull分布。建立了該膠囊劑的體外溶出度測定方法和HPLC-