α-促黑激素環(huán)狀類似肽的設(shè)計(jì)、合成、純化及生物活性研究.pdf_第1頁
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1、α-MSH(α-促黑激素),是一種十三肽,Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu5-His-Phe-Arg-Trp-Gly10-Lys-Pro-VaL-NH<,2>,其最主要的功能是與MCl受體作用調(diào)節(jié)皮膚色素沉著。它可以使皮膚變黑,但由于其容易被血清蛋白酶分解,因此沒有持續(xù)的作用效果。但人們發(fā)現(xiàn)了α-MSH的相似物Melanotan Ⅰ[Nle4,Dphe7]- α-MSH,和 Melanotan Ⅱ Ac-Nle-cyclo(

2、Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH<,2>,它們對(duì)皮膚變黑的效果非常顯著,其變黑的強(qiáng)度分別是天然激素α-MSH的26倍和100倍,而且對(duì)皮膚變黑的效果有很好的持續(xù)性。然而MT Ⅰ和MT Ⅱ也有不少的副作用。因此,尋找比他們作用效果更好,或有單一作用的多肽成為研究熱點(diǎn)。本實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)是在對(duì)α-MSH 的相似物已有知識(shí)的基礎(chǔ)上設(shè)計(jì)多肽。同時(shí),在肽的設(shè)計(jì)上打破了傳統(tǒng)設(shè)計(jì)肽的觀點(diǎn),改變核心序列,并在七元環(huán)肽的基礎(chǔ)上加入一個(gè)對(duì)

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