嘧啶及噻吩類衍生物的合成研究.pdf_第1頁(yè)
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1、嘧啶及噻吩類雜環(huán)衍生物廣泛存在于生物體及自然界中。由于具有重要的藥理活性、生物活性以及醫(yī)學(xué)特性,一直以來(lái)人們對(duì)開(kāi)發(fā)新的簡(jiǎn)捷有效的合成嘧啶及噻吩類衍生物的方法表現(xiàn)出極大的興趣。幾十年來(lái),嘧啶及噻吩類衍生物的合成及應(yīng)用研究從未間斷,至今仍十分活躍。為此,我們開(kāi)展了具有嘧啶及噻吩結(jié)構(gòu)的3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮、4(3H)-喹唑啉、噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、噻吩并[2,3-b]噻吩的合成研究,取得了一系列有意義的實(shí)驗(yàn)結(jié)果

2、: 1.Biginelli反應(yīng)的優(yōu)化研究。我們發(fā)展了一鍋法3,4-二氫嘧啶.2(1H)-酮以及具有氧橋鍵的三環(huán)嘧啶類衍生物的催化合成方法。反應(yīng)條件比較溫和,收率也令人滿意。并用單晶X-衍射方法測(cè)定了其中六個(gè)化合物的晶體結(jié)構(gòu)。 2.Zn(CIO4)2催化4(3H)-喹唑啉衍生物的合成。我們使用不同的高氯酸鹽催化鄰氨基苯甲酸、原甲酸三乙酯和胺等三組分反應(yīng)無(wú)溶劑條件下合成4(3H)-喹唑啉,結(jié)果發(fā)現(xiàn)Zn(ClO4)2催化效果最

3、好。該方法反應(yīng)條件溫和、簡(jiǎn)捷,收率很高。這一方法不僅適合于芳胺,也適合于脂肪胺作為底物,該方法作為一種4(3H)-喹唑啉衍生物的合成方法,是非常方便和實(shí)用的。產(chǎn)物通過(guò)核磁、質(zhì)譜、紅外、單晶X-衍射等手段進(jìn)行了表征。 3.Zn(OAc)2催化微波法合成噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物。我們進(jìn)一步開(kāi)發(fā)了Zn(OAc)2催化微波輻射2-氨基3-乙酯噻吩、原甲酸三乙酯、芳胺三組分反應(yīng)高收率地構(gòu)建噻吩并[2,3-d]嘧啶-4

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