1、目的：研究超微粉碎技術(shù)對(duì)穿心蓮有效成分溶出量及對(duì)家兔體內(nèi)藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)和生物利用度的影響；對(duì)穿心蓮超微粉進(jìn)行其在家兔和豬體內(nèi)的比較藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究，為穿心蓮超微粉的臨床應(yīng)用提供有益借鑒和科學(xué)依據(jù)。 方法： 1、穿心蓮制成細(xì)粉和超微粉，分別用水和甲醇提取，高效液相色譜法(HPLC)測(cè)定細(xì)粉和超微粉中有效成分穿心蓮內(nèi)酯(Andrographalide)和脫水穿心蓮內(nèi)酯(Dehydroandrographolide)的含

2、量，比較穿心蓮細(xì)粉和超微粉中兩種成分溶出量的差異。 2、將穿心蓮細(xì)粉和超微粉以2g·Kg-1體重的劑量給家兔灌服，HPLC測(cè)定家兔體內(nèi)穿心蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯的血藥濃度，數(shù)據(jù)經(jīng)PKS(PharmaceuticalKinetics Software)藥代動(dòng)力學(xué)分析軟件處理，比較穿心蓮細(xì)粉和超微粉中兩種成分的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)和生物利用度差異。 3、將穿心蓮超微粉以4g·Kg-1體重的劑量給家兔和豬灌服，比較穿心蓮超微粉中穿心

3、蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯在家兔和豬體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)和生物利用度差異。 結(jié)果： 1、分別用水和甲醇提取后，穿心蓮超微粉中的穿心蓮內(nèi)酯含量分別比細(xì)粉提高30.30％、92.45％，脫水穿心蓮內(nèi)酯含量分別提高31.00％、125.00％。 2、家兔分別灌服2g·Kg-1體重穿心蓮細(xì)粉和超微粉后，穿心蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯在體內(nèi)的代謝過程均符合一級(jí)吸收二室模型。與細(xì)粉相比，家兔灌服超微粉后，穿心蓮內(nèi)酯的藥時(shí)曲線下面積(

4、AUC)提高59.86％，達(dá)峰時(shí)間(Tpeak)提前7.14min，達(dá)峰濃度(Cmax)增大0.60％；脫水穿心蓮內(nèi)酯的AUC提高124.64％，Tpeak前1.433min，Cmax增大88.34％。 3、家兔灌服4g·Kg-1體重穿心蓮超微粉后，穿心蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯在體內(nèi)的代謝過程均符合一級(jí)吸收二室模型；豬灌服4g·Kg-1體重穿心蓮超微粉后，穿心蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯在體內(nèi)的代謝過程均符合一級(jí)吸收一室模型。與豬灌服穿

5、心蓮超微粉相比，家兔灌服穿心蓮超微粉后，穿心蓮內(nèi)酯的AUC提高19.74％，Tpeak提前26min，Cmax增大12.47％；脫水穿心蓮內(nèi)酯的AUC提高2651.10％，Tpeak提前10min，Cmax提高2174.42％。 結(jié)論： 1、超微粉碎技術(shù)可顯著提高穿心蓮藥材中有效成分穿心蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯的溶出量。 2、與灌服細(xì)粉相比，家兔灌服穿心蓮超微粉后，體內(nèi)穿心蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯的生物利用度均有提高