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![用作肝靶向MRI造影劑的二倍體釓(Ⅲ)配合物的合成和性能研究.pdf_第1頁](https://static.zsdocx.com/FlexPaper/FileRoot/2019-3/19/13/e44ca485-87da-4689-a666-d04427bb5a31/e44ca485-87da-4689-a666-d04427bb5a311.gif)
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文檔簡介
1、本論文設(shè)計了一系列含親脂性基團的二倍體釓配合物作為肝靶向性MRI造影劑的目標分子,合成了5個L-賴氨酸長鏈烷基酯及其芳香酯、6個N-親脂性基團取代的二乙醇胺和2個丙(異亮)氨酸衍生物,并分別與DTPA單環(huán)酸酐、EDTA單環(huán)酸酐反應(yīng),制得了三個系列(共22個)新型兩親性二倍體配體及相應(yīng)的雙核釓(Ⅲ)配合物。表征了這三類新型配體及其釓(Ⅲ)配合物的化學(xué)結(jié)構(gòu),測試了所有釓(Ⅲ)配合物對水質(zhì)子的縱向弛豫效能(R1)。從每一系列中選取了兩個配合物
2、進行了動物急性毒性測試,還對其中一個配合物(Gd-4b)進行了動物活體T1加權(quán)成像對比實驗。結(jié)果表明:所有配合物均具有比Gd-DTPA更高的弛豫效能,大部分配合物的弛豫效能是Gd-DTPA的1.5~2.0倍;所測試的配合物(Gd-4a、Gd-4b、Gd-5a、Gd-5e、Gd-7c和Gd-7d)沒有明顯的急性毒性;MRI實驗中對大鼠肝區(qū)質(zhì)子有明顯的增強(尾靜脈注射0.1mmol/kg,在25~40min時間段內(nèi),觀測到最高增強幅度,平均
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