衛(wèi)矛化學(xué)成分研究.pdf_第1頁(yè)
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1、衛(wèi)矛(Euonymusalatus(Thunb.)Sieb.)系衛(wèi)矛科(Celastracea)衛(wèi)矛屬(Euonymus L.)植物。始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》,列為中品。分布在我國(guó)北部、中部、西南及華東地區(qū),資源豐富?,F(xiàn)代藥理學(xué)研究表明衛(wèi)矛具有抗腫瘤、抗氧化、調(diào)血脂、降血糖、延緩動(dòng)脈粥樣硬化、昆蟲(chóng)拒食等作用。近年來(lái),臨床用于治療糖尿病、動(dòng)脈硬化、高血脂癥、心絞痛、生漆過(guò)敏性皮炎等,效果顯著。民間使用衛(wèi)矛治療糖尿病取得了較好的效果;在韓國(guó)和日

2、本多用于抗腫瘤。文獻(xiàn)調(diào)研發(fā)現(xiàn),目前對(duì)該植物尚無(wú)系統(tǒng)的化學(xué)成分研究;且其抗腫瘤活性方面的研究也并不深入。因此,我們選擇該植物對(duì)其化學(xué)成分進(jìn)行系統(tǒng)的分離和鑒定,并且進(jìn)行體外細(xì)胞毒活性篩選,旨在發(fā)現(xiàn)具有良好抗腫瘤活性的化合物,為抗腫瘤藥物的研發(fā)及天然產(chǎn)物分析奠定基礎(chǔ)。
   本課題以采自云南省昆明市嵩明縣果東村的衛(wèi)矛莖枝部分作為研究對(duì)象,采用硅膠柱,ODS,SephadexLH-20,制備薄層,半制備HPLC等色譜技術(shù)和IR,UV,M

3、S,1D、2DNMR等波譜方法從其醇提取物的各萃取部位中共分離鑒定了57個(gè)化合物,其中包括倍半萜類化合物8個(gè)、降倍半萜類化合物10個(gè)、二萜類化合物2個(gè)、三萜類化合物8個(gè)、甾體及強(qiáng)心苷類化合物6個(gè)、木脂素類化合物10個(gè)、苯丙素類化合物8個(gè),其他類化合物5個(gè)。其中新化合物2個(gè),14-異戊?;?新芥菜醇A(1),6β,15α-二乙?;?9β-呋喃?;?4β-羥基-1α-2-甲基丁酰基-2α-丙?;?β-二氫沉香呋喃(2)。首次從該植物中分離到

4、的化合物40個(gè),分別為3-5,8-21,25-28,32-34,36-39,41,43-44,47-52,55-57。具體化合物如下:
   1.14-異戊酰基-新芥菜醇A
   2.6β,15α-二乙酰基-9β-呋喃?;?4β-羥基-1α-2-甲基丁?;?2α-丙?;?β-二氫沉香呋喃
   3.6β,15α-二乙?;?2α,9β-二呋喃?;?4β-羥基-1α-2-甲基丁酰基-β-二氫沉香呋喃
   4

5、.1α,2α,6β-三乙?;?9β-呋喃?;?4β-羥基-15α-2-甲基丁?;?β-二氫沉香呋喃
   5.1α,2α,6β,8α,15α-五乙?;?4β-羥基-3β-2-甲基丁?;?12-吡啶?;?8-酮-β-二氫沉香呋喃
   6.衛(wèi)矛羰堿
   7.新衛(wèi)矛羰堿
   8.madolinB
   9.annuiononeD
   10.3β-羥基-5α,6α-環(huán)氧-9-酮-7-烯-大

6、柱香波龍烷
   11.(3S,5R,6R,7E,9S)-3,5,6,9-四羥基-7-烯-大柱香波龍烷
   12.蚱蜢酮
   13.8,9-二羥基-煙葉酮
   14.9-表-布魯門醇B
   15.corchoionolC
   16.(3S,5R,6R)-5-羥基-3,6-環(huán)氧-β-紫羅蘭醇
   17.(3R,5S,6S,7E,9S)-5-甲氧基-3,6,9-三羥基-7-

7、烯-大柱香波龍烷
   18.地芰普內(nèi)酯
   19.6β-羥基彌羅松酚
   20.反式植醇
   21.2β,3β,22α-三羥基-12-烏蘇烯
   22.表木栓醇
   23.木栓酮
   24.2β,3β,22α-三羥基-12-齊墩果烯
   25.蒲公英賽酮
   26.蒲公英賽醇
   27.報(bào)春花皂苷元A
   28.變?nèi)~美登木酸

8、r>   29.β-谷甾醇
   30.β-胡蘿卜苷
   31.毒光藥木糖苷元3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷
   32.xysmalomonosid
   33.毒光藥木糖苷元
   34.xysmalogenin
   35.開(kāi)環(huán)異落葉松樹(shù)脂酚
   36.青刺尖木脂醇
   37.落葉松脂醇
   38.丁香樹(shù)脂醇
   39.松脂醇
  

9、40.杜仲樹(shù)脂酚
   41.蛇菰寧
   42.異落葉松脂素
   43.榕倍半木脂素B
   44.耳草醇D
   45.松柏醛
   46.3-羥基-1-(4-羥基-3-甲氧基苯)-1-丙酮
   47.(1'R,2'R)-愈創(chuàng)木酚基甘油
   48.C-veratroylglycol
   49.楝葉吳萸素B
   50.阿魏酸蘋(píng)果酸酯
  

10、 51.阿魏酸蘋(píng)果酸酯甲酯(14g)
   52.阿魏酸蘋(píng)果酸酯甲酯(14i)
   53.香草醛
   54.香草酸
   55.乙基β-D-吡喃葡萄糖苷
   56.5,5'-二異丁氧基-2,2'-聯(lián)呋喃
   57.黃麻脂肪酸E
   采用MTT法測(cè)試了分離得到的部分化合物對(duì)4種人腫瘤細(xì)胞株[A549(人肺腺癌細(xì)胞)、HCT116(人結(jié)腸癌細(xì)胞)、SK-BR-3(人乳腺癌細(xì)胞

11、)、HepG2(人肝癌細(xì)胞)]的體外細(xì)胞毒活性,結(jié)果顯示化合物1具有一定的腫瘤細(xì)胞抑制活性:對(duì)4種腫瘤細(xì)胞增殖抑制的IC50分別為24.98、12.79、11.34、11.33μg/mL,其他的倍半萜類化合物并未表現(xiàn)出細(xì)胞毒活性;2個(gè)強(qiáng)心苷類化合物(31,32)及其對(duì)應(yīng)的苷元(33,34)具有顯著的細(xì)胞毒活性,其中化合物31抑制4種腫瘤細(xì)胞增殖的IC50分別為0.001、0.00256、0.0749、0.001μg/mL。我們采用流式細(xì)

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