1、水飛薊賓(silybin)來源于菊科植物水飛薊(Sliybum maruianum L.Gaertn.)的果實(shí)，是一種黃酮木脂素類化合物，其特點(diǎn)是毒性小、無致畸和誘變作用，具有抗氧化、抗腫瘤、抗炎、降血脂等作用。慢性宮頸炎是女性生殖系統(tǒng)最常見的一種難愈性炎癥疾病，目前對(duì)其治療尚無安全有效的方法，因此研究開發(fā)一種安全性高、療效穩(wěn)定、副作用小的藥物對(duì)補(bǔ)充藥物治療的不足具有重要意義。本文研究了水飛薊賓栓劑的制備工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及其初步藥效學(xué)。主

2、要研究內(nèi)容及結(jié)論如下：
　　(1)對(duì)水飛薊賓栓劑的制備工藝進(jìn)行研究。通過對(duì)甘油明膠、聚乙二醇、S-40三種基質(zhì)的篩選，最終確定以S-40為栓劑基質(zhì)；水飛薊賓栓劑的置換價(jià)測定值為1.95，置換價(jià)的測定可方便求得制備這種含藥栓需要基質(zhì)的重量；以水飛薊賓栓劑中水飛薊賓1 h的溶出百分率為指標(biāo)，考察栓劑處方中吐溫-80的用量，確定吐溫-80用量為3.5％時(shí)，所制備的栓劑溶出度效果最佳；考察制備溫度、灌裝溫度及速度和冷卻溫度對(duì)栓劑制備工藝的

3、影響，確定60℃為最佳制備溫度，40℃下中速灌裝，在4℃冷卻固化，在此條件下制備的栓劑外觀光滑，無中空和裂紋現(xiàn)象。
　　(2)研究水飛薊賓栓劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。對(duì)水飛薊賓栓劑的外形、重量差異、融變時(shí)限、pH值等進(jìn)行檢查，結(jié)果各項(xiàng)指標(biāo)均符合要求；對(duì)栓劑中的水飛薊賓采用薄層色譜法進(jìn)行定性鑒別，并采用高效液相色譜法測定水飛薊賓栓中水飛薊賓的含量；建立了水飛薊賓栓劑的溶出度測定方法。結(jié)果顯示水飛薊賓栓劑的性質(zhì)穩(wěn)定，質(zhì)量可控。
　　(3)對(duì)

4、水飛薊賓栓治療實(shí)驗(yàn)性大鼠宮頸炎的藥效學(xué)進(jìn)行了初步研究。以25％的苯酚膠漿復(fù)制大鼠慢性宮頸炎模型，雌性SD大鼠隨機(jī)分為6組，每組8只：空白對(duì)照組，模型對(duì)照組，消糜栓組，水飛薊賓栓低、中、高劑量組(10、20、40 mg/kg)。采用陰道給藥，每日一次，連續(xù)給藥7天，模型組給予空白基質(zhì)栓劑。末次給藥次日處死動(dòng)物，觀察宮頸陰道組織病理形態(tài)學(xué)的改變，測定宮頸陰道組織PGE2的含量，放射免疫分析法測定大鼠血中TNF-α、IL-6的水平。研究結(jié)果表