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![長葉野桐化學(xué)成分及生物活性研究.pdf_第1頁](https://static.zsdocx.com/FlexPaper/FileRoot/2019-3/19/12/7a217856-5e11-490e-b175-1d866962b360/7a217856-5e11-490e-b175-1d866962b3601.gif)
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文檔簡介
1、長葉野桐(Mallotus esquirolii Levl)屬于大戟科(Euphorbiaceae)野桐屬(Mallotus)植物。灌木或小喬木,高2-8米,小枝稍扁,被星狀短柔毛,老枝則呈圓柱形,灰色。果期8-12月,種子近球形,直徑約5mm,淺棕色,平滑。產(chǎn)于云南、貴州、廣西和海南,越南也有分布。生于海拔300-2200米山地林中或灌叢中。目前未見有關(guān)長葉野桐化學(xué)成分和藥理活性的報(bào)道。本論文對長葉野桐(M.esquirolii)的枝
2、葉進(jìn)行了較為系統(tǒng)的化學(xué)成分和生物活性研究。
本文利用硅膠柱色譜、MCI柱色譜、ODS柱色譜、葡聚糖凝膠柱色譜、制備高效液相色譜(HPLC)等分離手段,首次對長葉野桐枝葉的化學(xué)成分進(jìn)行了系統(tǒng)研究,從中分離并鑒定出17個化合物。化合物1和2為新化合物,15個已知化合物(3~17)。新化合物1采用改良的Mosher's方法,確定其絕對構(gòu)型,同時通過化學(xué)溝通的方法確定了化合物2的絕對構(gòu)型,分別命名為15(R)-hydroxymayta
3、nbutine(1)和15(R)-hydroxymaysine(2)。已知化合物包括maytanbutine(3),maytanbutine methyl ether(4),3-吲哚甲醛(5),blumenol B(6),(3S,9S)-3,9,13-trihydroxymegstigman-5-ene(7),(3S,4R,9R)-3,4,9-trihydroxyme-gastigman-5-ene(8),(3S,9R)-3,9,13-
4、trihydroxymegstigman-5-ene(9),boscialin(10),4,5-dihydroblumenol A(11),對-羥基苯甲醛(12),丁香酸甲酯(13),沒食子酸甲酯(14),trans-3,4,5-trimethoxycinnamic alcohol(15),丁香脂素(16),β-谷甾醇(17)。已知化合物均為首次從長葉野桐中分離得到。
同時,我們測試了化合物1和3對HL-60、SMMC-772
5、1、A-549、MCF-7、SW480五種腫瘤細(xì)胞和1種正常細(xì)胞BEAS-2B的毒性作用,結(jié)果顯示化合物1和3對5種腫瘤細(xì)胞增殖具有顯著的抑制作用,IC50值在nM水平,是陽性藥物順鉑DDP的1000倍;而且新化合物1對HL-60、MCF-7和SW480的抑制作用更強(qiáng),存在一定的選擇性。另外,我們發(fā)現(xiàn)新化合物1的最大選擇指數(shù)(SI=9.48)是已知化合物3(SI=5.46)的2倍左右。比較二者的結(jié)構(gòu),不難發(fā)現(xiàn)1是3的15-羥基衍生物,推
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