1、乙內酰硫脲類化合物及其衍生物具有很強的生物活性，是許多殺菌劑、除草劑、藥物及天然產物的主要成分。研究表明，在乙內酰硫脲雜環(huán)上引入不同的基團所得到的化合物具有多種活性，如鎮(zhèn)痛、抑制脂肪酰胺水解酶、抗內皮細胞增生等。近年來，人們致力于將乙內酰硫脲雜環(huán)引入不同的底物中以期得到所需的藥效團和合成中間體。 目前關于該類化合物的研究熱點主要在于在乙內酰硫脲雜環(huán)的5位及2位引入不同的基團來改變其活性。且文獻中報道的多為單雜環(huán)的乙內酰硫脲類化合

2、物。本文設計將兩個雜環(huán)基團引入同一分子中希望能改善化合物的生物活性。 利用常規(guī)液態(tài)加熱方法和近年來新興的固態(tài)及微波合成的方法，我們成功地合成了22個苯基雙乙內酰硫脲類化合物，其中19個為新化合物。這些化合物的結構均經過元素分析、1H NMR、13C NMR譜的確證。 1.利用自制的對苯基雙異硫氰酸酯與L-氨基酸的親核加成反應，在常規(guī)液態(tài)反應下合成了12個對苯基雙乙內酰硫脲類化合物，其中9個為新化合物。 2.利用固