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文檔簡介
1、黃柏為蕓香科植物黃皮樹PhellodendronchinenseSchneid.的干燥樹皮。該藥苦、寒。生用或炮制應用。具有清熱燥濕,瀉火除蒸,解毒療瘡之效。 本文為“十一五”國家科技支撐計劃課題“中藥炮制共性技術與相關設備研究”(2006BAI09B06)“鹽炙共性技術研究”的內容之一。本文對黃柏的炮制目的、傳統和現代文獻、化學成分、藥理藥效、炮制工藝、質量標準等方面進行了深入系統的研究,通過比較黃柏炮制前后化學成分質與量的變
2、化、藥理作用的差異性等,揭示了黃柏的炮制原理,并建立黃柏鹽炙法的工藝評價標準和相應飲片的質量評價標準,為黃柏的臨床應用及質量標準的建立提供了科學依據。 通過古代和現代炮制文獻研究,歸納總結了古今黃柏的多種炮制方法及炮制目的,在此基礎上對多種炮制方法進行了比較研究,為確立科學合理的研究方案提供了新的思路。 通過黃柏炮制前后化學成分的對比,確定黃柏在炮制后其化學成分發(fā)生了質的變化--其主要的活性成分鹽酸小檗堿的含量降低,并轉
3、化生成了小檗紅堿。比較研究了鹽酸小檗堿單體及其在黃柏藥材中轉化的條件及規(guī)律。結果顯示鹽酸小檗堿單體在130℃加熱10分鐘就開始有微量小檗紅堿生成,且隨著加熱溫度的升高和時間的延長,小檗紅堿的含量先是呈現上升趨勢,后又逐漸下降。在黃柏藥材中,由于藥材細胞壁的保護作用及其所含各種化學成分的相互影響,小檗堿的轉化要比其單體需要更高的溫度和更長的時間。在170℃前,小檗堿單體轉化為小檗紅檗的轉化率要高于藥材;但超過了該溫度,黃柏藥材中小檗堿的轉
4、化率要高于其單體;并進行了鹽酸小檗堿的轉化機理研究。為制定黃柏的最佳炮制工藝及解釋其炮制原理提供了科學的依據。 在黃柏鹽制工藝的研究中,先對黃柏鹽制過程中的影響因素進行了單因素考察,結果表明,輔料鹽的加入可使鹽制黃柏的有效化學成分更好的溶出。確定了影響黃柏鹽制工藝的影響因素分別為炒制時間和溫度、加鹽量和悶潤時間。采用L9(34)正交實驗,以小檗堿、小檗紅堿及兩者含量之和變化為指標進行綜合評分,優(yōu)選出鹽制黃柏的最佳炮制工藝為:每1
5、00kg黃柏加入鹽5kg,以藥材量30%的水溶解鹽;悶潤1hr,在150~160℃條件下炒6分鐘。并進行了實驗室放大實驗驗證,結果表明工藝合理可行。并探討了用微波技術來炮制鹽黃柏的可行性,制定了微波法鹽制黃柏的最佳炮制工藝。為中藥炮制新方法的探索,提供了科學的依據。 通過在顯微、薄層和HPLC的方面的比較研究,初步比較了黃柏及關黃柏在化學成分上的差異。結果顯示,黃柏中所有的鹽酸小檗堿的量遠高于關黃柏,但關黃柏中所含有的巴馬丁的量
6、要高于黃柏;并建議加強兩者藥理藥效方面的比較研究,以更好的為臨床服務。 完成了黃柏及鹽制黃柏的質量標準及起草說明。建立了黃柏及其炮制品中鹽酸小檗堿、小檗紅堿的含量測定方法。并進行了顯微鑒別、薄層鑒別、水分、灰分、殘留農藥、重金屬及有害元素等指標的測定。 傳統的炮制理論認為,黃柏生用苦燥性寒,炮制后可緩和其苦燥之性。本文考察了黃柏生品與各種炮制品對動物胃腸的作用。實驗結果表明,生品組與空白組及各炮制組相比,小鼠體重增加緩慢
7、,胃殘留率升高,胃腸推進率下降,對大鼠的胃液分泌有較大影響,表現為胃液分泌量減少,胃液pH值降低,總酸度、總酸排出量及胃蛋白酶活性顯著下降。結合化學成分的研究,驗證了黃柏中所含有的鹽酸小檗堿是其“苦燥性寒”的物質基礎。 對糖皮質激素型腎陰虛模型的大鼠進行了尿液量、尿液滲透壓、大鼠血液中皮質醇、血管升壓素(AVP)、cAMP的檢測和大鼠髓質水通道蛋白2(AQP2)免疫組化的比較。結果表明黃柏及其各炮制品均可增加大鼠的尿液量,降低尿
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