墨旱蓮質(zhì)量控制方法和相關(guān)成分藥動學(xué)研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、墨早蓮為我國傳統(tǒng)中藥材,為菊科植物鱧腸Eclipta prostrata L.的干燥地上部分。本研究以墨旱蓮藥材為研究對象,對墨旱蓮的化學(xué)成分、質(zhì)量控制方法和活性成分蟛蜞菊內(nèi)酯的體內(nèi)藥物動力學(xué)過程進行了研究。
   首先利用各種分離手段,對墨旱蓮進行化學(xué)成分研究。提取分離得到了9個化合物,利用化學(xué)方法和波譜分析分別鑒定為:蟛蜞菊內(nèi)酯、異去甲基蟛蜞菊內(nèi)酯、3-酮-16α-羥基-12-烯-28-齊墩果酸、刺囊酸、3,16,21-三羥

2、基-12-烯-28-齊墩果酸、旱蓮苷A、醴腸醛(α-醛基三聚噻吩)、豆甾醇和β-香樹脂醇。其中3-酮-16α-羥基-12-烯-28-齊墩果酸和3,16,21-三羥基-12-烯-28-齊墩果酸為首次從鱧腸屬中得到。
   采用高效液相色譜法建立中藥材墨旱蓮中蟛蜞菊內(nèi)酯和異去甲基蟛蜞菊內(nèi)酯的含量測定方法,線性范圍分別為5.6~112.0μg·ml-1和1.6~32.0μg·ml-1(r≥0.9995),平均回收率分別為99.7%和1

3、00.8%。建立墨旱蓮中木犀草素-7-O-葡萄糖苷的含量測定方法,線性范圍為3.2~64.0μg·ml-1(r≥0.9993),平均回收率為100.8%。建立墨旱蓮中醴腸醛的含量測定方法,線性范圍為3.0~60.0μg·ml-1(r≥0.9997),平均回收率為99.3%。測定了自藥店和產(chǎn)區(qū)收集的7個墨旱蓮樣品,并進行比較,為墨旱蓮藥材提供了準(zhǔn)確、科學(xué)的質(zhì)量控制方法,為現(xiàn)行質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的進一步完善提供了依據(jù)。
   采用HPLC首次

4、建立了大鼠血漿中蟛蜞菊內(nèi)酯定量分析的方法,以補骨脂素為內(nèi)標(biāo),血漿經(jīng)正己烷-乙酸乙酯(1:9,v/v)萃取后進樣分析。使用Kromasil C18(250 mm×4.6mm,5μm)色譜柱,以甲醇-0.5%醋酸溶液(55:45,v/v)為流動相,柱溫為30℃,流速為1.0 ml·min-1,檢測波長為351nm,進樣量為10μl。線性范圍為0.052~10.4μg·ml-1(r=0.9957),日內(nèi)、日間精密度RSD均≤15%,平均提取回

5、收率不低于78.5%,所建立的方法符合生物樣品要求。
   利用所建方法分別研究了靜脈注射和灌胃給予大鼠蟛蜞菊內(nèi)酯后的藥物動力學(xué)過程。蟛蜞菊內(nèi)酯經(jīng)大鼠灌胃給藥后,與靜脈給藥比較,生物利用度為5.9±2.6%。灌胃給予蟛蜞菊內(nèi)酯的Tmax為5.50±1.23 min,Cmax為5.76±1.50μg·ml-1,t1/2為14.23±3.96min,AUC0-∞為76.49±31.87 mg·min·L-1。靜脈注射給予蟛蜞菊內(nèi)酯的

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