Synthesis and Positive Inotropic Activity of[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoline derivatives Containing Substituted 1,4-Diazepane Mo.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、心力衰竭是導致心血管疾病死亡的重要原因。尋找新的治療心力衰竭的方法,仍是當前和今后一段時間內心血管領域內最重要的課題之一。 PH R0007是2003年我課題組合成的活性顯著的喹啉酮衍生物,其活性在各濃度條件下均強于或等于維司力農(vesnarinone)。所以作者設想了以PH R0007為先導化合物對其進行結構修飾,即將哌嗪環(huán)變?yōu)?,4-二氮環(huán),同時改變支鏈苯環(huán)上的取代基,企圖能找到正性肌力作用更強的化合物,這對于尋找新藥和探

2、索構效關系有了一定的意義。 本文綜合分析了有關二氫喹啉酮類化合物與正性肌力活性的文獻報道,以6-氨基-3,4-二氫-2(1 H)一喹啉酮為起始原料,經硫代,環(huán)合,縮合,還原,烴化,氯代等12步反應得到了目標化合物2-[4-(4-(取代苯甲氧基-3-甲氧基苯甲基)-1,4-二氮 -1-基)-N-(4,5-二氫-1-甲基[1,2,4]三氮唑[4,3-a]喹啉-7-基)乙酰胺。共合成17個未見文獻報道的化合物,所有化合物的結構經核磁共

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