1、梔子是一種藥食兩用植物，在我國(guó)大面積種植，資源極為豐富，熊果酸是其主要藥用成分。本文運(yùn)用提取、純化、脫色、化學(xué)富集和重結(jié)晶組合技術(shù)以及大孔吸附樹脂吸附技術(shù)進(jìn)行了從梔子中制備熊果酸的工藝研究，旨在得到熊果酸回收率和純度較高的易于工業(yè)化的工藝流程，為梔子的深加工利用奠定基礎(chǔ)。熊果酸膜透過性差，生物利用度低，應(yīng)用受到限制。因此，通過熊果酸結(jié)構(gòu)修飾，尋找生物利用度高、療效更好的熊果酸衍生物類藥物，有重要的臨床價(jià)值及理論意義 論文首先建立

2、了熊果酸的檢測(cè)方法，采用分光光度法快速測(cè)定梔子中熊果酸的含量，采用反相高壓液相色譜方法準(zhǔn)確測(cè)定梔子中熊果酸的含量。 論文對(duì)采用溶劑回流法，從梔子中制備熊果酸的工藝進(jìn)行了研究，通過正交實(shí)驗(yàn)得出最佳的浸提工藝條件為：梔子粉末粒度應(yīng)控制在20目左右，以10∶1的液固比在85.4℃回流提取2次，每次2.5小時(shí)，浸提溶劑乙醇濃度為90％。熊果酸浸出率是92.6％。研究了除雜劑和脫色劑對(duì)熊果酸含量及回收率的影響及梔子乙醇提取液中純化熊果酸的

3、工藝，利用不同pH條件下存在于提取液中各類物質(zhì)的溶解性差異，有效地分離了熊果酸，避免了沉淀過程中乳化現(xiàn)象，提高了熊果酸的回收率，使熊果酸純化過程簡(jiǎn)便和低成本。 論文進(jìn)行了用大孔吸附樹脂吸附法制備熊果酸的研究，對(duì)影響吸附的因素進(jìn)行了研究。通過溶劑梯度洗脫去除雜質(zhì)，確定了最佳的洗脫體系，此洗脫體系能有效洗脫分離雜質(zhì)，純化富集熊果酸，該工藝較傳統(tǒng)的溶劑回流法，產(chǎn)品純度高，方法簡(jiǎn)便，適宜工業(yè)化生產(chǎn)，熊果酸產(chǎn)品純度達(dá)到90.2％。對(duì)產(chǎn)品進(jìn)

4、行了結(jié)構(gòu)鑒定，通過IR、El-MS、NMR等現(xiàn)代化檢測(cè)手段對(duì)產(chǎn)品進(jìn)行了結(jié)構(gòu)鑒定，證實(shí)產(chǎn)品為熊果酸。 論文對(duì)熊果酸進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，用化學(xué)法合成了熊果酸羥基和羧基的系列酯衍生物，對(duì)催化劑和反應(yīng)條件進(jìn)行了研究，對(duì)洗脫劑進(jìn)行篩選，用硅膠色譜柱對(duì)產(chǎn)物進(jìn)行純化，用IR、El-MS、NMR對(duì)合成產(chǎn)物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。通過動(dòng)物毒性實(shí)驗(yàn)，證實(shí)合成的產(chǎn)品均無毒性。通過建立動(dòng)物模型，研究梔子浸提物、熊果酸及其酯衍生物在小鼠化學(xué)性肝損傷的保護(hù)作用，初步研究