1、第一部分：連翹葉的化學(xué)成分研究
　　連翹(Forsythiasuspensa(Thunb.)Vahl)為木犀科(Oleaceae)連翹屬(Forsythia)落葉灌木。其果實為《中華人民共和國藥典》收載常用中藥連翹，按采收時節(jié)不同，分為“青翹”和“老翹”。性平、味甘、苦，具有清熱解毒，消腫散結(jié)之功效?，F(xiàn)代藥理實驗表明，連翹具有抗菌、抗病毒、抗炎、保肝、解熱、利尿、止嘔之功效，為雙黃連口服液、雙黃連粉針劑、清熱解毒口服液、連草解熱口

2、服液、銀翹解毒沖劑等中藥制劑的主要原料[1]。故現(xiàn)代醫(yī)學(xué)常用其治療急性呼吸道感染、皮膚化膿性感染、急性腎炎等病癥。連翹中含有多種化學(xué)成分，如三萜類、木脂素類等，其中三萜類成分中的齊墩果酸和熊果酸為抗肝損傷的有效成分。而作為藥材副產(chǎn)物的連翹葉量多且易得，在我國河北、陜西和河南等地常作為保健茶使用，人們認為連翹葉有較好的保健價值。近些年化學(xué)研究證明[2]，連翹葉與常用藥材連翹果實的化學(xué)成分有較好的一致性，而且連翹葉中有的生物活性成分如連翹苷

3、、連翹酯苷的含量遠高于連翹果實；同時已有藥理研究證實[3-7]，連翹葉提取物有較好的抗氧化和降血脂作用，連翹酯苷有較好的抗病毒和抗氧化作用，連翹苷有較好的抗菌、降血脂和減肥作用。目前，國內(nèi)一些中藥生產(chǎn)廠家采購連翹葉進行提取以代替連翹使用。連翹葉與連翹活性成分統(tǒng)一性如何，這樣做是否合理，會不會降低藥效，還有待商榷。河北省井陘縣洞陽坡由于獨特的地理環(huán)境和氣候特點，種植有豐富的野生連翹資源，人們在采集果實的過程中將大量的連翹葉丟棄。為了進一步

4、了解連翹葉的化學(xué)成分，使其得到正確的開發(fā)和利用，我們對取自洞陽坡的連翹葉的化學(xué)成分進行了系統(tǒng)分離分析，以便更好的開發(fā)和利用連翹葉資源。
　　目的：本研究旨在以連翹葉為研究對象，對其進行系統(tǒng)提取分離研究，利用各種分離手段和新技術(shù)對其中的化學(xué)成分進行分離純化，尋找新的化學(xué)成分。對得到的單體化合物，采用UV、1H-NMR、13C-NMR、HSQC、HMBC、1H-1HCOSY、NOESY等現(xiàn)代波譜鑒定技術(shù)進行結(jié)構(gòu)鑒定，豐富連翹屬植物的化

5、合物庫，為其進一步開發(fā)和利用提供科學(xué)依據(jù)。
　　方法：將自然干燥的連翹(Forsythiasuspensa(Thunb.)Vahl)葉4.4Kg揉碎后，室溫下用95％工業(yè)乙醇冷浸一周，重復(fù)三次。將所得浸出液濾出合并后減壓濃縮至膏狀，即得到連翹葉粗提物浸膏2359.6g。將浸膏懸浮在飽和食鹽水中溶解，依次用石油醚（60～90℃）、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取，減壓低溫濃縮，得到相應(yīng)萃取物膏狀物。膏狀物揮盡溶劑后，稱重，待分離純化。

6、其中石油醚和二氯甲烷萃取部分分別經(jīng)薄層色譜檢識選擇適宜的洗脫溶劑后，進一步用硅膠柱色譜、制備薄層色譜、葡聚糖凝膠柱色譜反復(fù)分離純化；正丁醇萃取部分進行大孔樹脂柱色譜分離純化。分離得到的單體化合物用UV、1H-NMR、13C-NMR、HSQC、HMBC、1H-1HCOSY、NOESY等波譜學(xué)方法進行檢測，根據(jù)測定的譜圖數(shù)據(jù)分析確定化合物的結(jié)構(gòu)。
　　結(jié)果：對連翹葉的化學(xué)成分進行系統(tǒng)提取分離共得到14個單體化合物，現(xiàn)已確定了其中10個

7、的化學(xué)結(jié)構(gòu)，其余化合物的結(jié)構(gòu)有待進一步確證。其中5個三萜類化合物，2個木脂素類化合物，1個甾體類化合物，1個黃酮類化合物，1個其他類化合物，這些化合物分別為3β-acetoxy-11-en-olean-28,13-olide(1),3β-acetoxyurs-12-en-28-oicacid(2),β-sitosterol(3),3β-acetoxyolean-12-en-28-oicacid(5),betulin(6),forsyth

8、enin(7),(+)phillygenin(8),alphitolicacid(10),phillyrin(13)和rutin(14)。
　　結(jié)論：本文對連翹葉的化學(xué)成分進行了系統(tǒng)提取分離研究，采用了硅膠柱色譜、制備薄層色譜、葡聚糖凝膠色譜、大孔樹脂柱色譜等多種分離手段，提取分離方法選擇較恰當(dāng)，總共分離得到14個單體化合物，通過多種波譜技術(shù)對其進行了結(jié)構(gòu)鑒定，確定了其中10個化合物的結(jié)構(gòu)，其中4個三萜類化合物3β-acetoxy

9、-11-en-olean-28,13-olide(1),3β-acetoxyurs-12-en-28-oicacid(2),3β-acetoxyolean-12-en-28-oicacid(5),betulin(6)為首次從連翹屬植物中分離得到。
　　第二部分：高山蓍地上部分的化學(xué)成分研究
　　高山蓍(AchilleaalpinaLinn)為菊科(Asteraceae)蓍屬(Achillea)多年生草本植物，國內(nèi)主要分布于東

10、北、內(nèi)蒙古、河北、山西、寧夏、甘肅東部等省區(qū)。常見于山坡草地、灌叢間及林緣。國外主要分布于朝鮮、日本、蒙古、俄羅斯東西伯利亞及遠東地區(qū)。蓍屬植物因以阿基里斯(Achilles)命名而帶有一些神話色彩，常用于治療創(chuàng)傷[1,2]。該屬植物的地上部分，主要用于消炎、解痙、止血、助消化和利膽[3-6]。其中揮發(fā)油成分顯示出抗菌和抗真菌的特性[7-9]。比如，A.clavennae及其他相關(guān)物種在克羅地亞作為傳統(tǒng)藥來治療痢疾、腹痛、發(fā)燒、普通感冒

11、、流感和呼吸道疾病等[10]。在該屬植物中，對A.millefoliumL.(Yarrow)的研究最多，常作為驅(qū)蠕蟲藥、抗炎藥、收斂藥、利膽劑、抗痙攣藥、抗病毒藥、利尿藥、鎮(zhèn)痛藥及止血藥等應(yīng)用于臨床[11-13]。
　　目的：本研究旨在以資源豐富且易得的高山蓍地上部分為研究對象，利用各種分離手段和新技術(shù)對其進行系統(tǒng)提取分離，對得到的單體化合物，采用UV、1H-NMR、13C-NMR、HMQC、HSQC、1H-1HCOSY、NOES

12、Y、等現(xiàn)代波譜鑒定技術(shù)進行結(jié)構(gòu)鑒定，為其進一步開發(fā)利用提供科學(xué)依據(jù)。
　　方法：將自然干燥的高山蓍(AchilleaalpinaLinn)地上部分約8.9Kg剪成小段，室溫下用95%工業(yè)乙醇冷浸半月，將所得浸出液濾出合并后減壓濃縮至膏狀。第二次室溫下用95%工業(yè)乙醇冷浸一周，將所得浸出液濾出合并后減壓濃縮至膏狀，第三次用95%工業(yè)乙醇回流提取2h，保持微沸狀態(tài)，提取直至回流提取液近無色，將所得浸出液濾出合并后減壓濃縮至膏狀，即得到

13、高山蓍地上部分粗提物浸膏1253.5g。將浸膏懸浮在飽和食鹽水中，依次用石油醚（60～90℃）、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取。二氯甲烷萃取部分經(jīng)硅膠柱色譜反復(fù)分離純化，正丁醇萃取部分進行大孔樹脂柱色譜、硅膠柱色譜、葡聚糖凝膠柱色譜分離純化。分離得到的單體化合物用UV、1H-NMR、13C-NMR、HSQC、HMBC、1H-1HCOSY、NOESY等波譜學(xué)方法進行檢測，根據(jù)測定的譜圖數(shù)據(jù)分析確定化合物的結(jié)構(gòu)。
　　結(jié)果：通過系統(tǒng)提

14、取分離從高山蓍地上部分中共得到24個化合物，確定了其中15個的化學(xué)結(jié)構(gòu)，15個中有一個為混合物，其余化合物的結(jié)構(gòu)有待進一步確證。鑒定結(jié)果：1個木脂素類化合物，1個香豆素類化合物，1個對苯醌類化合物，1個長鏈脂肪醛，2個長鏈脂肪醇，10個黃酮類化合物。15個化合物分別為(-)-sesamin(1),artemitin(2),fattyalcohol(3),eupatorin(5),aliphaticaldehyde(6),2,6-dime

15、thoxyquinone(7),fattyalcohol(8),eleutherosideB1(10),luteolin-7-o-glucoside(11),isoorientin(12),chrysoeriol-7-o-glucoside和tricin-7-o-glucoside(16),apigenin-7-o-glucoside(17),luteolin-4?-o-glucoside(18),isorhamnetin-3-o-ru

16、tinoside(20),chrysoeriol-7-o-rutinoside(22)。
　　結(jié)論：本文對高山蓍地上部分的化學(xué)成分進行了系統(tǒng)提取分離研究，采用了硅膠柱色譜、制備薄層色譜、葡聚糖凝膠柱色譜、大孔樹脂柱色譜等多種分離手段，分離得到24個化合物，通過多種波譜技術(shù)對其進行了結(jié)構(gòu)鑒定，確定了其中15個化合物的結(jié)構(gòu)，其中aliphaticaldehyde(6),2,6-dimethoxyquinone(7),eleuthero

17、sideB1(10)為首次從蓍屬中分離得到；(-)-sesamin(1),artemitin(2),fattyalcohol(3),eupatorin(5),fattyalcohol(8),luteolin-7-o-glucoside(11),isoorientin(12),chrysoeriol-7-o-glucoside和tricin-7-o-glucoside(16),apigenin-7-o-glucoside(17),lute

18、olin-4?-o-glucoside(18),isorhamnetin-3-o-rutinoside(20),chrysoeriol-7-o-rutinoside(22)為首次從高山蓍植物中分離得到。
　　第三部分：連翹葉茶潤腸通便藥理活性的研究
　　連翹(Forsythiasuspense)為木犀科(Oleaceae)連翹屬(Forsythia)植物。關(guān)于連翹茶的使用，已有多年的歷史。在河北省武安和山西省平定兩地的長壽村

19、里，居民有飲用以連翹葉做成茶制品的習(xí)俗，顯示其可能具有養(yǎng)生的功效。近年研究表明連翹葉茶提取物具有多種藥理活性，如抗氧化、保肝、抗衰老、保護心臟等。我們發(fā)現(xiàn)河北省井陘縣居民飲用當(dāng)?shù)氐倪B翹葉制成的茶制品，具有一定的潤腸通便的效果。為了驗證這一功效，本實驗選取河北省井陘縣洞陽坡加工的連翹葉茶，進行潤腸通便方面的藥理實驗研究，以便更好的開發(fā)和利用當(dāng)?shù)氐倪B翹資源。
　　目的：本研究旨在以河北省井陘縣的連翹葉做成的茶制品為研究對象，觀察其潤腸

20、通便作用，并探討其作用機制。
　　方法：制備連翹葉茶水提取物，配成各劑量組。實驗設(shè)連翹葉茶水提取物3個計量組，分別為0.5、1.5和3.0g/Kg·bw，連翹苷2個計量組，分別為9.0和15.0mg/Kg·bw，麻仁滋脾丸6.0g/Kg·bw組作為陽性對照組。同時設(shè)蒸餾水空白對照組和復(fù)方地芬諾酯模型對照組，分別進行小鼠排便實驗和小腸推進實驗。小鼠排便實驗觀察記錄每只小鼠自灌胃墨汁后至首次排出黑便所需時間，以及6h內(nèi)小鼠排便粒數(shù)和糞

21、便重量。小腸推進實驗觀察記錄小腸總長度和墨汁推進長度。
　　結(jié)果：給予連翹葉茶水提取物后，小鼠體重沒有表現(xiàn)出差異（P＞0.1），表明連翹葉茶水提取物對小鼠體重?zé)o明顯影響。模型組和空白組比較，首粒黑便時間縮短（P﹤0.001），糞便粒數(shù)增加（P﹤0.01），表明造模成功。連翹葉茶水提取物各給藥組與模型組比較，連翹葉茶水提取物各劑量組首便時間無明顯差異，各劑量組糞便粒數(shù)均增加，連翹葉茶水提取物0.5g/Kg·bw、1.5g/Kg·bw

22、糞便重量增加。麻仁滋脾丸組與模型組比較，首粒黑便時間縮短，糞便粒數(shù)無明顯差異，糞便重量增加。連翹苷各劑量組與模型組比較，三項指標(biāo)均無明顯差異。模型組和空白組比較，墨汁推進率明顯減?。≒﹤0.01），說明造模成功。連翹葉茶水提取物各劑量組與模型組比較，墨汁推進率明顯增加。麻仁滋脾丸組與模型組比較，墨汁推進率也明顯增加（P﹤0.001）。連翹苷各劑量組沒有表現(xiàn)出差異。
　　結(jié)論：本實驗表明，經(jīng)口給予小鼠不同劑量的連翹葉茶水提取物后，對