1、五環(huán)三萜酸類化合物廣泛地存在于天然植物中，其高效低毒的抗腫瘤、抗病毒活性，一旦得到合理應(yīng)用與開發(fā)，便能代替?zhèn)鹘y(tǒng)一線抗癌藥物，增強(qiáng)患者順應(yīng)性，減輕藥物副作用，并改善患者的生活質(zhì)量。因此，該類藥物已經(jīng)受到全世界藥學(xué)研究者的重視。本文的目的就是通過化學(xué)修飾的方法，合成一系列五環(huán)三萜類衍生物，觀察其理化性質(zhì)的改變，確定以后繼續(xù)進(jìn)行化學(xué)修飾的方向。
　　 本實(shí)驗(yàn)的方法：以O(shè)A 為底物，乙酰化反應(yīng)保護(hù)其C-3 位的羥基，得到化合物1，即3-

2、O-acetate of OA。再通過酰胺化反應(yīng)連接3-O-acetate of OA C-28 位的羧基與賴氨酸甲酯的氨基（2個(gè)），最后通過水解，還原被保護(hù)的C-3 位羥基和賴氨酸甲酯的酯鍵。應(yīng)用探索得到的最佳分離純化方法（包括重結(jié)晶、柱層析法）
　　 對(duì)各步驟產(chǎn)物進(jìn)行分離純化。以相同的工藝路線對(duì)BTA 及UA 進(jìn)行化學(xué)修飾初探。
　　 最后通過MTT 實(shí)驗(yàn)，對(duì)所有衍生物進(jìn)行初步藥理活性篩選，對(duì)比衍生物之間的抗腫瘤活性

3、強(qiáng)弱。
　　 本實(shí)驗(yàn)的結(jié)果:最終得到高純度的五環(huán)三萜酸類衍生物兩種，通過IR、NMR、MS的檢測(cè)及結(jié)構(gòu)鑒定，確定其一為3-O-acetate of OA，產(chǎn)率為87.16％，另外一個(gè)為OA與賴氨酸甲酯形成的二聚體（LNOAERT），為新化合物，其產(chǎn)率為32.14％.
　　 而水解產(chǎn)物經(jīng)MS和NMR 檢測(cè)鑒定后，發(fā)現(xiàn)水解不完全，工藝還需繼續(xù)研究。白樺脂酸化學(xué)修飾得到高純度衍生物兩種，通過IR、NMR 檢測(cè)及結(jié)構(gòu)鑒定，確定其

4、一為3-O-acetate of BTA，其產(chǎn)率為82.57％，而另一衍生物經(jīng)MS 鑒定，確定分子量在1000以上，有可能是BTA與賴氨酸甲酯的二聚體（LNBTAERT），但由于NMR 數(shù)據(jù)不全，故結(jié)構(gòu)未能確證。此外，UA的化學(xué)修飾工藝路線已基本成熟，進(jìn)一步的結(jié)構(gòu)解析和藥理活性研究尚在進(jìn)行中。MTT 體外藥理實(shí)驗(yàn)測(cè)定后，確定OA和BTA的衍生物均具有比起始化合物更優(yōu)的抗腫瘤活性。
　　 本實(shí)驗(yàn)的特點(diǎn)及創(chuàng)新處：本實(shí)驗(yàn)合成并確證了L