聚乙二醇修飾長循環(huán)大蒜素脂質體及家兔體內分布動力學研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、探索肺病治療藥物實現(xiàn)肺靶向給藥治療的新思路、新方法和新技術.肺癌是嚴重威脅人類生命和健康的惡性腫瘤之一,中藥大蒜抗癌活性成分大蒜素(DATS)的抗癌、防癌作用已被國內外大量實驗研究結果證實.采用現(xiàn)代靶向制劑技術,以脂質體為載體,選擇大蒜素為模型藥物,將大蒜素包封于脂質體內,并用生物降解型高分子材料加以結構修飾,制備成PEG修飾長循環(huán)大蒜素脂質體(PEG-DATS-LCL),可顯著降低藥物的血液清除和網狀內皮系統(tǒng)對其的吞噬作用,延長藥物作

2、用時間;改變藥物在組織的分布,增加其與肺腫瘤細胞的親和性,降低藥物對正常細胞的毒性,并且PEG的引入可影響脂質體的生物降解行為,調節(jié)釋放方式,并增加藥物的穩(wěn)定性.本項研究采用均勻設計選擇優(yōu)化制劑工藝,對所制備脂質體進行物理外觀形態(tài)學、粒徑、粒度分布研究;建立質量控制方法與標準,進行脂質體包封率、體外釋放度、穩(wěn)定性等實驗研究;研究肺靶向性PEG修飾大蒜素長循壞脂質體動物體內藥物動力學、組織分布動力學和靶向性評價;探討肺靶向給藥治療機理,力

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