1、中藥現(xiàn)代化是時代發(fā)展的必然要求，中藥制劑現(xiàn)代化是中藥現(xiàn)代化的前提與基礎(chǔ)。本研究根據(jù)中醫(yī)臨床用藥的需要，以具有抗腫瘤作用的中藥珍珠菜為模型藥物，采用現(xiàn)代制劑的新方法、新技術(shù)、新輔料、新設(shè)備，開發(fā)研究了一種符合中藥特點的中藥緩釋制劑，并制訂科學(xué)嚴(yán)格的質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)，使其達(dá)到“安全、有效、穩(wěn)定、可控”，能更有效地發(fā)揮中藥在防治疾病中的作用特點。 采用紫外分光光度法，建立了珍珠菜有效部位提取物及其制劑的含量和體外釋放度的測定方法。此法簡便

2、、靈敏、準(zhǔn)確，可以滿足體內(nèi)分析的要求。對珍珠菜有效部位提取物理化性質(zhì)的研究表明，其溶解度隨著水溶液pH值的增大而增大，而油水分配系數(shù)則隨著pH值的增大而減小。提取物在強光、高溫條件下穩(wěn)定性較好。 選用乙醇回流法提取珍珠菜有效部位，在單因素實驗的基礎(chǔ)上，運用正交設(shè)計的方法優(yōu)化提取工藝。優(yōu)化工藝為：80％乙醇提取3次，每次12倍量，提取2小時。以飽和吸附量、洗脫百分率以及純度為指標(biāo)，考察了三種大孔樹脂對有效部位純化效果的影響。結(jié)果表

3、明，AB．8樹脂明顯優(yōu)于其它兩種樹脂。在此基礎(chǔ)上，進(jìn)一步篩選了AB．8樹脂對活性部位純化的最佳條件：上樣流速1.0 ml／min、樣品液濃度10 mg／ml、樣品液pH值5.07。以40％乙醇以1.5ml／min流速洗脫，制得的珍珠菜有效部位提取物中總黃酮含量達(dá)25.5％。 采用大鼠在體灌流方案，通過不同腸段的結(jié)扎對珍珠菜有效部位提取物中蘆丁的吸收部位及吸收百分率進(jìn)行了研究。實驗結(jié)果表明，蘆丁在各腸道均有吸收，在空腸部位吸收最佳

4、，在腸道內(nèi)的吸收機(jī)制是被動擴(kuò)散的方式。 制劑部分分為素丸的制備和包緩釋衣膜。以HPC為填充劑，由擠出一滾圓法制得素丸。采用流化床包衣技術(shù)，以乙基纖維素為主要包衣材料，對影響緩釋微丸釋放的各因素進(jìn)行了考察，確定了微丸的包衣液的處方組成和包衣工藝。包衣液采用90％乙醇為溶劑，致孔劑(PEG6000)、抗粘劑(滑石粉)分別占包衣聚合物量的12％、20％。包衣增重為5％，老化時間為24小時。本文對所制緩釋微丸的釋藥機(jī)制進(jìn)行了探討，結(jié)果表

5、明所制微丸均符合一級動力學(xué)釋藥過程。采用相似因子法研究了緩釋微丸的穩(wěn)定性，結(jié)果表明緩釋微丸在高溫、高濕、光照試驗條件下性質(zhì)穩(wěn)定。采用高效液相色譜法，建立了家犬體內(nèi)血藥濃度的測定方法。以自制普通微丸膠囊作為參比制劑，研究了緩釋微丸膠囊在家犬體內(nèi)藥代動力學(xué)。研究表明：緩釋微丸膠囊在測定時間范圍內(nèi)血藥濃度曲線與速釋微丸相比，較為平穩(wěn)，達(dá)峰時間有所延長，峰濃度下降。用非隔室模型統(tǒng)計矩法分析的參數(shù)也表明，緩釋微丸中藥物在體內(nèi)的平均滯留時間延長，緩