1、本研究以深入有效地開發(fā)利用桔梗資源為目的，依據物理化學和天然藥物化學、藥理學的理論與方法，以桔?？傇碥?、桔梗總次皂苷為原料，研究桔梗的皂苷類化合物的表面活性之間的關系、溶血毒性之間的關系、表面活性與溶血毒性之間的關系。 桔梗皂苷有廣泛的生物活性，主要用于祛痰、鎮(zhèn)咳，即是利用其表面活性。而桔梗皂苷具有明顯的溶血毒性，本論文研究其溶血毒性與結構之間的構效關系，為尋找降低桔?？傇碥杖苎拘缘姆椒ㄌ峁├碚摶A。以期尋找具有藥理活性與原天

2、然皂苷相似或優(yōu)于原天然皂苷的成分，而毒性小于原天然皂苷的成分。 采用硅膠柱分離、低壓Rp-C18柱分離、離心薄層分離、高速逆流色譜分離技術，結合TLC薄層在三種展開劑條件下展開鑒定。從桔?？偞卧碥辗蛛x得到5個化合物，分別為化合物Ⅰ～Ⅴ。從桔梗總皂苷分離得6個化合物，分別為化合物Ⅵ～Ⅺ。 經TLC、IR、1H-NMR、13C-NMR及MS等波譜技術結合化合物理化性質，鑒定了11個化合物，分別是：化合物Ⅰ為3-0-β-D-葡

3、萄吡喃糖基遠志酸；化合物Ⅱ為3-0-β-昆布二糖基桔梗皂苷元；化合物Ⅲ為3-0-β-龍膽二糖基桔梗皂苷元；化合物Ⅳ為2-0-甲基-3-0-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗酸A甲酯；化合物Ⅴ為3-0-β-D-葡萄吡喃糖基-(1→6)-β-D-葡萄吡喃糖基(1→6)-β-D-葡萄吡喃糖基-2β，3β，16α，23，24-五羥基齊墩果-12-烯-28-酸；化合物Ⅵ為桔梗皂苷A；化合物Ⅶ為桔梗皂苷C；化合物Ⅷ為桔梗皂苷E；化合物Ⅸ為2”-0-乙酰基遠志

4、皂苷D2或3”-0-乙?；h志皂苷D2；化合物Ⅹ為桔梗皂苷D3；化合物Ⅺ為桔梗皂苷D。 在恒溫20℃時，采用吊環(huán)法測定桔?？傇碥?、桔?？偞卧碥账芤翰煌瑵舛认碌谋砻鎻埩Α嶒灡砻鳎航酃？傇碥铡⒔酃？偞卧碥站忻黠@的表面活性，表面張力的降低與濃度有關，桔?？傇碥湛梢允顾芤罕砻鎻埩档?1.2％，此時濃度為3.57mg/ml。同種方法測定各化合物在相同摩爾濃度下的水溶液表面張力，依據表面張力下降的百分率大小比較各化合物在該濃度下表

5、面活性的大小。實驗表明：單糖鏈苷，在濃度2×10-4mol/L時隨著糖鏈的增長，表面張力下降越少，表面活性降低。雙糖鏈苷，在濃度2×10-4mol/L時隨著糖鏈的增長，有近似趨勢。皂苷作為非離子表面活性劑，具有親水和親油兩種活性基團，隨著糖鏈的增長分子平衡性減弱，表面活性降低。 根據紅細胞釋放出的血紅素的量與510nm處吸光度成正比，采用分光光度法測定桔?？傇碥铡⒔酃？偞卧碥諏﹄u血的體外溶血反應。結果表明溶血作用明顯，溶血強度與

6、皂苷濃度呈劑量依賴性?？傇碥张c總次皂苷的溶血率-時間曲線均呈S型，其溶血不是勻速的，而且溶血所需要的時間隨皂苷類成分種類、濃度而變化?？傇碥盏娜苎拘源笥诳偞卧碥?，約為50倍左右。同種方法測定各個化合物相同摩爾濃度時的溶血效應，依據相同濃度化合物所得510nm處吸光度的大小比較溶血毒性的大小。實驗表明皂苷各個化合物溶血毒性均大于次皂苷各個化合物，即桔梗的雙糖鏈苷溶血毒性大于單糖鏈苷。單糖鏈苷隨糖鏈的增長，溶血毒性下降。雙糖鏈苷隨糖鏈的增