1、惡性腫瘤嚴重威脅著人類的生命與健康。據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計，全世界每年約有700萬人死于惡性腫瘤，我國每年約有150萬人死于癌癥，目前國內(nèi)新增癌癥患者每年高達180萬人。我國惡性腫瘤死亡人數(shù)呈逐年上升趨勢，可見，癌癥預(yù)防與治療任務(wù)十分艱巨。而組蛋白去乙酰酶抑制劑(HDACI))通過調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄過程，誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡和分化，從而可以達到抑制腫瘤細胞增生的作用。以計算機輔助藥物設(shè)計(CADD)作為先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)途徑、模仿藥物設(shè)計(Me-tood

2、rugdesign)作為先導(dǎo)化合物的優(yōu)化途徑，開發(fā)研究具有自主知識產(chǎn)權(quán)的新藥，對于進入WTO的我國具有重大的意義。 本論文是吳松課題組申請的國家自然科學(xué)基金項目(項目編號：30472091)的一部分，主要合成了脲類化合物、酰胺類化合物、雙酰肼類化合物、異羥肟酸類化合物等四類化合物。共合成67個化合物。目標化合物29個，其中25個是未見報道的新化合物；中間體38個，其中18個是未見報道的新化合物。 為確定所合成的個目標化合