1、一直以來(lái)，人類(lèi)就受腫瘤、心血管等非傳染性疾病的困擾，隨著各方面科技的不斷發(fā)展，人們逐漸研發(fā)出相應(yīng)的治療藥物。慢性粒細(xì)胞性白血病(chronic grannlocytic leukemia CML)，簡(jiǎn)稱(chēng)慢粒。它屬于造血干細(xì)胞克隆惡性增生性疾病，在我國(guó)的發(fā)病率大約是3.6/100，最新研究開(kāi)發(fā)的分子靶向治療藥物就是甲磺酸伊馬替尼，它是一種絡(luò)氨酸激酶抑制劑(IXI)，目前已經(jīng)取得了很好的療效。
　　本文首先綜述了腫瘤的癥狀表現(xiàn)，發(fā)病誘

2、因以及傳統(tǒng)治療方法與現(xiàn)代治療方法的對(duì)比等研究現(xiàn)狀，提出了幾種酪氨酸激酶抑制劑類(lèi)藥物。綜述了甲磺酸伊馬替尼的合成與開(kāi)發(fā)，三期臨床試驗(yàn)，藥代動(dòng)力學(xué)，藥理作用，臨床適應(yīng)癥以及不良反應(yīng)等方面的研究進(jìn)展。簡(jiǎn)述了甲磺酸伊馬替尼的合成，查閱了大量相關(guān)文獻(xiàn)后，在研究前人工作的基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)了以下合成路線，以伊馬胺、對(duì)氯甲基苯甲酰氯和N-甲基哌嗪為起始原料，經(jīng)過(guò)多次縮合反應(yīng)最終合成了β晶型的甲磺酸伊馬替尼，并對(duì)合成路線進(jìn)行了優(yōu)化，選擇了合適的反應(yīng)溶劑，反應(yīng)

3、溫度以及結(jié)晶方法，使得反應(yīng)路線既經(jīng)濟(jì)簡(jiǎn)便又環(huán)保無(wú)污染。并通過(guò)液質(zhì)、核磁等分析手段對(duì)目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征，結(jié)果表明，實(shí)驗(yàn)所得產(chǎn)物均符合目標(biāo)產(chǎn)物，其結(jié)構(gòu)表征以及性能指標(biāo)與實(shí)驗(yàn)?zāi)繕?biāo)要求一致?？偡磻?yīng)收率相對(duì)比較高，且沒(méi)有柱分離過(guò)程，后期處理操作簡(jiǎn)單，適合進(jìn)行工業(yè)化生產(chǎn);反應(yīng)條件十分溫和，工藝可控性很好，最終產(chǎn)品為白色晶體。
　　在合成終產(chǎn)品的基礎(chǔ)上，進(jìn)行了甲磺酸伊馬替尼的部分質(zhì)量研究工作，主要對(duì)其理化性質(zhì)、檢查、含量等項(xiàng)目進(jìn)行了研究