1、本論文簡述了高血壓病的現(xiàn)狀、發(fā)病機(jī)理及治療藥物的研究進(jìn)展，并著重介紹了新型抗高血壓藥鹽酸依福地平的藥理作用及市場前景等情況，且對其合成工藝進(jìn)行了詳盡闡述。
　　 本論文在參考有關(guān)文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上，總結(jié)出五條鹽酸依福地平的合成路線，并對其合成工藝進(jìn)行了研究。鹽酸依福地平可由兩個(gè)重要的中間體3-氨基-2-丁烯酸-2-(N-芐基-N-苯基)氨基乙酯(5)和3-(5，5-二甲基-2-氧代-2-[1，3，2]二氧雜磷雜環(huán)己基)-4-(3-硝基

2、苯基)-丁-3-烯-2-酮(10)經(jīng)環(huán)合、成鹽反應(yīng)得到。本論文對中間體5和10的合成工藝分別進(jìn)行了研究。其中以苯胺為初始原料，經(jīng)4步反應(yīng)制得重要中間體5，總收率為39.6％。以新戊二醇和間硝基苯甲醛為原料，經(jīng)過5步反應(yīng)制得中間體10，總收率為7.27％。
　　 整個(gè)合成路線共有11步反應(yīng)，涉及到了N-烷基取代、酯交換、Knoevenagel縮合、消除、成鹽等反應(yīng)，總收率為21.1％(以苯胺計(jì))。
　　 本論文設(shè)計(jì)了中間體