1、二十世紀六十年代初，甲氧西林在臨床應用不久，便出現(xiàn)了耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(Methicillin-ResistantStaphylococcusAureus，MRSA)。隨后由于抗生素尤其是廣譜抗生素的濫用，使得MRSA廣泛傳播，目前MRSA感染已與HBV,AIDS并列為世界范圍內(nèi)三大最難解決的感染性疾病。 戰(zhàn)勝細菌耐藥性的途徑主要有二：一是要制定一系列的措施，防止由于濫用抗生素而造成耐藥菌的快速和廣泛出現(xiàn)；二是要根據(jù)細菌產(chǎn)

2、生耐藥性的作用機制，不斷研究開發(fā)新的抗菌藥物，有效地控制日益嚴重的耐藥菌感染的問題。 本論文以8-羥基喹啉為起始原料，合成了一系列喹啉酮類化合物，并對該類化合物進行了體外抗菌活性測試和抗菌機制的初步探討。主要工作有以下幾個方面： 1.以8-羥基喹啉為起始原料，合成了B1、BN1、BN2、BO1、BO2、BO3共6個喹啉二酮類化合物，并通過各種譜圖去定了它們的結構； 2.選擇常見的6種病原菌，對該類化合物進行體外抗

3、菌活性測試，該類化合物中的大部分對MRSA都有一定的作用，其中化合物BO3的抗MRSA效果最好； 3.選擇抗MRSA效果最好的化合物BO3進行抗菌機制的初步探討，電鏡實驗表明該類化合物并沒有抑制mecA基因的表達，至于該類化合物的作用位點還有待進一步研究。 隨著抗生素的廣泛使用，細菌耐藥性問題越來越嚴重，因此開發(fā)新的抗菌藥顯得尤為重要。本論文結合了鏈黑菌素以及中氮茚兩者的特點，采用了一種簡便的方法，合成了一系列抗MRSA