1、抗過敏類藥物目錄1、免疫基本概念2、過敏及產(chǎn)生原因3、抗過敏類藥物的分類4、使用抗過敏藥物注意事項(xiàng)5、我們的抗過敏產(chǎn)品1、免疫的基本概念免疫是指機(jī)體免疫系統(tǒng)識別自身與異己物質(zhì)，并通過免疫應(yīng)答排除抗原性異物，以維持機(jī)體生理平衡的功能。免疫是人體的一種生理功能，人體依靠這種功能識別“自己”和“非己”成分，從而破壞和排斥進(jìn)入人體的抗原物質(zhì)，或人體本身所產(chǎn)生的損傷細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞等，以維持人體的健康。免疫系統(tǒng)的組成免疫系統(tǒng)是由免疫器官、免疫細(xì)胞和

2、免疫活性物質(zhì)組成的。免疫器官：免疫細(xì)胞生成、成熟或集中分布的場所，包括骨髓、胸腺、脾、淋巴結(jié)等免疫細(xì)胞（發(fā)揮免疫作用的細(xì)胞）：1.吞噬細(xì)胞2.淋巴細(xì)胞（起源：骨髓中的造血干細(xì)胞）T細(xì)胞（在胸腺中成熟）B細(xì)胞（在骨髓中成熟）3.嗜堿粒細(xì)胞、嗜酸粒細(xì)胞、肥大細(xì)胞等免疫活性物質(zhì)由免疫細(xì)胞或其他細(xì)胞產(chǎn)生的發(fā)揮免疫作用的物質(zhì)，包括抗體、溶菌酶、補(bǔ)體、免疫球蛋白、干擾素、白細(xì)胞介素、腫瘤壞死因子等。免疫的分類非特異性免疫特異性免疫細(xì)胞免疫體液免疫T

3、淋巴細(xì)胞介導(dǎo)B淋巴細(xì)胞介導(dǎo)免疫的功能免疫防御就是人體抵御病原體及其毒性產(chǎn)物侵犯，使人免患感染性疾病。防御病原微生物侵害機(jī)體。當(dāng)該功能過于亢進(jìn)，發(fā)生超敏反應(yīng)；當(dāng)該功能過于低下，發(fā)生免疫缺陷綜合征。免疫自穩(wěn)人體組織細(xì)胞時(shí)刻不停地新陳代謝，隨時(shí)有大量新生細(xì)胞代替衰老和受損傷的細(xì)胞。免疫系統(tǒng)能及時(shí)地把衰老和死亡的細(xì)胞識別出來，并把它從體內(nèi)清除出去，從而保持人體的穩(wěn)定。該功能過高時(shí)，會(huì)可能患類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等。免疫監(jiān)視免疫系統(tǒng)具有識別、殺傷并及時(shí)清除

4、體內(nèi)突變細(xì)胞，防止腫瘤發(fā)生的功能，稱為免疫監(jiān)視。免疫監(jiān)視功能過低時(shí)，可能會(huì)形成腫瘤等?？乖?，抗體，受體，配體，補(bǔ)體，細(xì)胞因子的概念抗原：是一種能誘發(fā)機(jī)體產(chǎn)生特異性免疫反應(yīng)的大分子物質(zhì)抗體：B淋巴細(xì)胞受到抗原刺激后會(huì)分化為漿細(xì)胞，漿細(xì)胞則能產(chǎn)生抗體，抗體也就是免疫球蛋白（Ig）它能夠識別相對應(yīng)的抗原，并且與抗原特異性結(jié)合，配體：同錨定蛋白結(jié)合的任何分子都稱為配體。受體：細(xì)胞表面或亞細(xì)胞組分中的一種分子，可以識別并特異地與有生物活性的化學(xué)信

5、號物質(zhì)（配體）結(jié)合，從而激活或啟動(dòng)一系列生物化學(xué)反應(yīng)，最后導(dǎo)致該信號物質(zhì)特定的生物效應(yīng)。補(bǔ)體：是存在于正常人和動(dòng)物血清與組織液中的一組經(jīng)活化后具有酶活性的蛋白質(zhì)。細(xì)胞因子：為了維持機(jī)體的生理平衡，抵抗病原微生物的侵襲，防止腫瘤發(fā)生，機(jī)體的許多細(xì)胞，特別是免疫細(xì)胞合成和分泌許多種微量的多肽類因子，統(tǒng)稱為細(xì)胞因子。如白細(xì)胞介素（IL）、干擾素（IFN）、集落刺激因子（CSF）、腫瘤壞死因子(TNF)、紅細(xì)胞生成素（EPO）等2、什么是變態(tài)反

6、應(yīng)變態(tài)反應(yīng)也叫超敏反應(yīng)，是指免疫系統(tǒng)對一些對機(jī)體無危害性的物質(zhì)如花粉、動(dòng)物皮毛等過于敏感，發(fā)生免疫應(yīng)答，對機(jī)體造成傷害。變態(tài)反應(yīng)分為：I型（速發(fā)型）Ⅱ型（細(xì)胞毒型）Ⅲ型（免疫復(fù)合物型）Ⅳ型（遲發(fā)型）I型超敏反應(yīng)（速發(fā)型）又稱過敏反應(yīng)，是臨床最常見的一種，其特點(diǎn)是：由IgE介導(dǎo)，肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞等效應(yīng)細(xì)胞以釋放生物活性介質(zhì)的方式參與反應(yīng)；發(fā)生快，消退亦快；常表現(xiàn)為生理功能紊亂，而無嚴(yán)重的組織損傷；有明顯的個(gè)體差異和遺傳傾向。Ⅱ型超敏反

7、應(yīng)（細(xì)胞毒型）抗體（多屬IgG、少數(shù)為IgM、IgA）首先同細(xì)胞本身抗原成分或吸附于膜表面成分相結(jié)合，然后通過四種不同的途徑殺傷靶細(xì)胞Ⅲ型超敏反應(yīng)（免疫復(fù)合物型）游離抗原與相應(yīng)抗體結(jié)合形成免疫復(fù)合物（IC），若IC不能被及時(shí)清除，即可在局部沉積，通過激活補(bǔ)體，并在血小板、中性粒細(xì)胞及其他細(xì)胞參與下，引發(fā)一系列連鎖反應(yīng)而致組織損傷。Ⅳ型超敏反應(yīng)（遲發(fā)型）Ⅳ型是由特異性致敏效應(yīng)T細(xì)胞介導(dǎo)的。此型反應(yīng)局部炎癥變化出現(xiàn)緩慢，接觸抗原24—48h

8、后才出現(xiàn)高峰反應(yīng)，故稱遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)。常見Ⅳ型變態(tài)反應(yīng)有：接觸性皮炎、移植排斥反應(yīng)、多種細(xì)菌、病毒（如結(jié)核桿菌、麻疹病毒）感染過程中出現(xiàn)的Ⅳ型變態(tài)反應(yīng)等。受體Ⅳ型超敏反應(yīng)特應(yīng)性皮炎銀屑病泛發(fā)性肥大細(xì)胞增生Ⅰ型超敏反應(yīng)過敏性皮炎蕁麻疹支氣管哮喘過敏性鼻炎皮膚紅、腫、熱、癢、痛等——皮膚過敏哮喘——呼吸道過敏惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛——消化道過敏嚴(yán)重的反應(yīng)，如休克幾種常見過敏：產(chǎn)生過敏的原因在正常的情況下，身體會(huì)制造抗體用來保護(hù)身體不受疾病的

9、侵害；過敏者的身體卻會(huì)將正常無害的物質(zhì)誤認(rèn)為是有害的東西，產(chǎn)生抗體，這種物質(zhì)就成為一種“過敏原”。這種過敏性反應(yīng)會(huì)導(dǎo)致一些身體問題，而這些問題通常是不會(huì)發(fā)生在正常人身上的。3、抗過敏類藥物分類抗組織胺藥（三代）過敏反應(yīng)介質(zhì)阻滯劑鈣劑免疫抑制劑（四代）中藥類藥其他類組胺的作用機(jī)理組胺作用于H1受體，引起腸道、子宮、支氣管等器官的平滑肌收縮，嚴(yán)重時(shí)導(dǎo)致支氣管平滑肌痙攣而呼吸困難。另外還引起毛細(xì)血管舒張，導(dǎo)致血管壁滲透性增加，產(chǎn)生水腫和癢感，

10、參與變態(tài)反應(yīng)的發(fā)生。組胺H1受體的興奮是導(dǎo)致變態(tài)反應(yīng)性疾病的主要原因之一，阻斷其在體內(nèi)的作用就具有抗變態(tài)反應(yīng)的藥理活性?？菇M胺藥的分類——按結(jié)構(gòu)分類氨基醚類（鹽酸苯海拉明)乙二胺類(鹽酸曲吡那敏)哌嗪類(鹽酸西替利嗪）丙胺類(馬來酸氯苯那敏)三環(huán)類(氯雷他定、地氯雷他定）哌啶類（咪唑斯?。┛菇M胺藥的分類——按藥理分類第一代抗組胺藥(如撲爾敏、苯海拉明)第二代抗組胺藥(如西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀)第三代抗組胺藥，（如地氯雷他定、非索非

11、那定、左西替利嗪）第一代抗組胺藥（1）第一代抗組胺藥(如撲爾敏、苯海拉明)，有明顯的鎮(zhèn)靜作用和中樞神經(jīng)不良反應(yīng)，最常見的是嗜睡和乏力，反應(yīng)時(shí)間延長等，服用這類藥物后應(yīng)避免從事開車、操作精密儀器等工作。另外，此類藥物還具有抗膽堿能作用，可引起口干、眼干、視力模糊、便秘、尿潴留等癥狀，還可能誘發(fā)青光眼。因此，前列腺肥大、青光眼、肝腎功能低下者和老年患者應(yīng)慎用。馬來酸氯苯那敏（撲爾敏氯苯吡胺）C16H19N2Cl臨床用于感冒、鼻炎、蕁麻疹、枯

12、草熱、血清病等，也用于預(yù)防輸血反應(yīng)、藥物過敏及暈動(dòng)癥等。制劑有片劑、針劑。馬來酸氯苯那敏C17H21NOHCl用于皮膚過敏癥如蕁麻疹、濕疹、皮炎、藥疹、瘙癢，神經(jīng)性皮炎，蟲咬癥，日光性皮炎，過敏性鼻炎及食物，藥物過敏。苯海拉明（2）、第二代抗組胺藥，副作用很少，幾乎無明顯的抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用，常用的藥物有西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。但近期研究發(fā)現(xiàn)阿斯咪唑(息斯敏)和特非那丁(敏迪)可能導(dǎo)致少見的、嚴(yán)重的心臟毒性，會(huì)引起

13、致命性心律失常。當(dāng)與酮康唑、伊曲康唑和紅霉素合用時(shí)會(huì)加重上述不良反應(yīng)，故應(yīng)避免同時(shí)使用。有嚴(yán)重肝功能損害或潛在心血管疾病的患者也應(yīng)慎用。第二代抗組胺藥C22H23ClN2O2緩解過敏性鼻炎的有關(guān)癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、以及眼部眼癢及燒灼感。也可用于慢性蕁麻疹，瘙癢性皮膚病以及其它過敏性皮膚病。氯雷他定C32H41NO2為特異H1～受體阻斷藥，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)無鎮(zhèn)靜作用。適用于季節(jié)性、常年性過敏性鼻炎急慢性尋麻疹、過敏性花粉癥等。特

14、非那丁C28H31FN4O為長效的H1受體抗劑，無中樞鎮(zhèn)靜及抗膽堿能作用。適用于季節(jié)性、常年性、過敏性鼻炎、結(jié)膜炎、慢性尋麻疹和其他過敏性疾病。不能與抗生素合用息斯敏(阿司咪唑)息斯敏事件從1988年上市起，息斯敏在中國已經(jīng)銷售了17年，可謂是家喻戶曉的抗過敏藥物。它最突出的特點(diǎn)是服后不會(huì)打瞌睡，可照常工作、學(xué)習(xí)。其后它陸續(xù)進(jìn)入全球100多個(gè)國家，并被廣泛使用。但隨后，息斯敏的藥品副作用開始顯現(xiàn)。我國最先于1991年報(bào)道了息斯敏導(dǎo)致藥物

15、性皮炎和誘發(fā)心絞痛的不良反應(yīng)病例.息斯敏主要的嚴(yán)重不良反應(yīng)有心律失常、過敏性休克、體重增加、皮疹、眩暈、轉(zhuǎn)氨酶升高等。1999年，息斯敏從美國市場退出。2002年7月1日，國家藥品不良反應(yīng)檢測中心公布了第二期《藥品不良反應(yīng)信息通報(bào)》，阿司咪唑在九種被視作有不良反應(yīng)安全隱患的藥品之列。2003年底，上海的多家醫(yī)院卻收到西安楊森的一份《關(guān)于阿司咪唑片擬修改說明書的提示》，稱公司正在修改說明書，息斯敏將不再用于皮膚過敏治療，而是只能治過敏性鼻

16、炎。（3）、第三代抗組胺藥，如地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等，副作用更輕，與紅霉素、酮康唑等合用也不會(huì)產(chǎn)生心臟毒性。它們具備了不會(huì)導(dǎo)致心臟毒性、抗過敏效果更強(qiáng)、安全性更高、不導(dǎo)致嗜睡的特點(diǎn)。第三代抗組胺藥非索非那定是特非那定在肝臟的活性代謝物它起效迅速作用持續(xù)時(shí)間長可減輕藥物對肝臟的損傷適用于肝功能衰竭患者。非索非那定引起嚴(yán)重嗜睡者罕見心臟毒性作用小。飛行員推薦藥品?？捎糜谶^敏性鼻炎、過敏性鼻炎哮喘綜合癥、過敏性哮喘、蕁麻疹以及各

17、種過敏性疾病的治療。目前非索非那丁已成為歐美各國治療過敏性鼻炎、過敏性皮膚病和過敏性哮喘等過敏性疾病的主要藥物。非索非那丁C21H25ClN2O3左旋西替利嗪是西替利嗪的光學(xué)異構(gòu)體之一(左旋體)對H1受體的親和力是西替利嗪的2倍吸收更為迅速每日劑量僅為西替利嗪的一半療效卻相當(dāng)。用于治療呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼睛等處的過敏性疾病，如過敏性鼻結(jié)膜炎、過敏性皮膚病、過敏性哮喘等，具有作用起效快、效應(yīng)強(qiáng)而持久和副作用少的優(yōu)點(diǎn)。能用于6歲以上兒童左旋西

18、替利嗪地氯雷他定是來自氯雷他定的活性代謝物不易通過血腦屏障幾無中樞鎮(zhèn)靜作用與人體除中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外的大部分組織中H1受體均有較強(qiáng)的親和力比氯雷他定的作用強(qiáng)15倍左右比特非那定強(qiáng)10～20倍。其不良反應(yīng)明顯低于氯雷他定具有良好的抗組胺和抗過敏作用能有效緩解蕁麻疹癥狀和過敏性鼻炎患者包括鼻塞在內(nèi)的鼻部和非鼻部癥狀安全有效。地氯雷他定也稱為肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑。這類藥物主要有色甘酸鈉(咽泰)、酮替芬(甲哌噻庚酮)等。多數(shù)介質(zhì)阻滯劑由于化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，

19、毒性甚低，及時(shí)應(yīng)用較大劑量亦不致發(fā)生中毒反應(yīng)，是一類比較安全的藥物。但是此類藥物起效較慢，一般要在連續(xù)用藥12周后逐漸起效，與一般平喘藥物和抗組胺藥物不同，故必須耐心按時(shí)服藥，不要隨意間斷。過敏反應(yīng)介質(zhì)阻滯劑C19H19NOS酮替芬屬于致敏活性細(xì)胞肥大細(xì)胞或嗜堿粒細(xì)胞的過敏介質(zhì)釋放抑制劑。具有保護(hù)肥大細(xì)胞或嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜，使之在變應(yīng)原攻擊下，減少膜變構(gòu)，減少釋放過敏活性介質(zhì)的作用。故亦有肥大細(xì)胞膜保護(hù)劑之稱。此藥兼具變態(tài)反應(yīng)病的預(yù)防

20、及治療雙重功能。并有較強(qiáng)的H1受體拮抗作用，故亦可將之看作抗組胺藥。酮替芬能增加毛細(xì)血管的致密度，降低通透性，從而減少滲出，減輕或緩解過敏癥狀。常用于過敏性疾病如皮膚搔癢、濕疹、麻疹、蕁麻疹、血清病、血管神經(jīng)性水腫、滲出性紅斑等的輔助治療。常見的鈣劑無機(jī)鈣：Ca(OH)2CaHPO4有機(jī)鈣：乳酸鈣，檸檬酸鈣，葡萄糖酸鈣有機(jī)鈣螯合鈣：氨基酸螯合鈣鈣劑一類通過抑制細(xì)胞及體液免疫反應(yīng)，而使組織損傷得以減輕的化學(xué)或生物物質(zhì)。其具有免疫抑制作用，

21、可抑制機(jī)體異常的免疫反應(yīng)，目前廣泛應(yīng)用于器官移植抗排斥反應(yīng)和自身免疫性疾病的治療。免疫抑制劑（1）、第一代：以腎上腺皮質(zhì)激素（包括腎上腺皮質(zhì)激素和糖皮質(zhì)激素等)為代表，主要作用為溶解免疫活性細(xì)胞，阻斷細(xì)胞的分化，其特點(diǎn)為非特異性，為廣泛的免疫抑制劑，ALG對骨髓沒有抑制作用。（2）、第二代：以環(huán)孢素和他克莫司為代表，為細(xì)胞因子合成抑制劑，主要作用是阻斷免疫活性細(xì)胞的白細(xì)胞介素2（IL2）的效應(yīng)環(huán)節(jié)，干擾細(xì)胞活化，其以淋巴細(xì)胞為主而具有相

22、對特異性。（3）、第三代：以單克隆抗體雷帕霉素、霉酚酸脂為代表，其主要作用于抗原呈遞和分子間的相互作用，與第二代制劑有協(xié)同作用。（4）、第四代：以抗IL2受體單克隆抗體、FTYZO等為代表。免疫抑制劑的分類1、微生物代謝產(chǎn)物類免疫抑制劑市場上已經(jīng)出現(xiàn)的微生物代謝產(chǎn)物類免疫抑制劑有環(huán)孢菌素A、他克莫司、西羅莫司、霉酚酸酯（現(xiàn)通稱嗎替麥考酚酯）、康樂霉素C等。2、中藥及其有效成分用于免疫抑制劑康萊特、參麥注射液、雷公藤多苷、川芎嗪、當(dāng)歸等均

23、是目前用于免疫抑制的中藥類藥物。3、化學(xué)制劑類免疫抑制劑主要包括氮芥、環(huán)磷酰胺、硫唑嘌呤等。4、激素類免疫抑制劑作為免疫抑制劑的激素類藥物主要是糖皮質(zhì)激素如甲基強(qiáng)的松龍、強(qiáng)的松、地塞米松、氫化可的松等。5、基因工程藥物中的免疫抑制劑目前干擾素種類很多如深圳科興的α1b干擾素(賽若金)、羅氏的PEG化干擾素α2a(派羅欣)、沈陽三生的重組人干擾素α2a(因特芬)、天津華立達(dá)生物的重組人干擾素α2b(安福隆)等。中藥類藥有甘草、五味子、麻黃

24、、柴胡、熊膽、辛荑、黃柏、黃連、苦參等。實(shí)驗(yàn)研究表明，這些中藥是通過抑制肥大細(xì)胞脫顆粒和毛細(xì)血管通透性增加等作用抗過敏。維生素C有較強(qiáng)的抗氧化作用，能幫助人體清除自由基，保護(hù)人體組織細(xì)胞免受自由基的破壞和損傷。輔酶Q10屬自由基清除劑，能改善線粒體呼吸功能，抑制線粒體的過氧化，從而保護(hù)細(xì)胞膜功能，減輕或避免過敏反應(yīng)。其他4、使用抗過敏藥物的注意事項(xiàng)：（1）用藥時(shí)應(yīng)注意所選藥物應(yīng)各屬于不同的類別：白天宜使用無鎮(zhèn)靜作用的藥物晚飯后或睡前應(yīng)用

25、具有鎮(zhèn)靜安眠作用的藥物需要長期聯(lián)合用藥者，在病情穩(wěn)定，癥狀控制后不應(yīng)立即停用所有藥物，而應(yīng)先從一種藥物撤起，逐漸停用藥物，這樣可以減少疾病的復(fù)發(fā)。（2）連續(xù)服用一種抗過敏藥，最好不要超過一個(gè)月。長期吃一種藥物，抗過敏藥物容易引起耐藥現(xiàn)象，服用時(shí)間超過一個(gè)月，藥效下降，不能起到抗過敏的作用?？惯^敏藥物都有毒性作用，因此，長期服用，這些毒性作用發(fā)生“積累”，對人體危害較大。（3）抗過敏藥本身也致敏！抗過敏藥物同其他藥物一樣，也會(huì)導(dǎo)致過敏反應(yīng)

26、，其中以撲爾敏、苯海拉明最為常見。能夠參與或?qū)е逻^敏反應(yīng)的化學(xué)介質(zhì)種類繁多，而且過敏反應(yīng)的過程極為復(fù)雜。當(dāng)抗過敏藥物只能阻斷過敏反應(yīng)中的某一環(huán)節(jié)或化學(xué)介質(zhì)的釋放，而不能阻斷全過程時(shí)，過敏反應(yīng)仍可發(fā)生。由于抗過敏藥物常常是用于治療過敏反應(yīng)的，所以它們引起的過敏反應(yīng)往往不被人們所重視。因此，必須提高對抗過敏藥物引起過敏反應(yīng)的警惕性，尤其是過敏性體質(zhì)患者。如果患者在應(yīng)用抗過敏藥物的過程中，疾病遷延不愈或出現(xiàn)新的過敏反應(yīng)癥狀，如瘙癢、皮疹，甚至

27、休克，應(yīng)想到抗過敏藥物引起過敏反應(yīng)的可能，并積極給予抗過敏治療和對癥治療。（4）不要誤以為是藥量不夠所致，如果繼續(xù)加大劑量，可能十分危險(xiǎn)。當(dāng)使用一種抗過敏藥無效時(shí)，可以考慮換用另一種作用機(jī)制不同的抗過敏藥。最好不選用同類或與其化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物，以免發(fā)生交叉過敏反應(yīng)。（5）按照國際過敏研究權(quán)威組織提出的“四合一的四聯(lián)療法”方案治療藥物過敏“四合一的四聯(lián)療法”方案即清除過敏原、免疫修復(fù)、過敏反應(yīng)的對癥藥物治療和標(biāo)準(zhǔn)化脫敏制劑免疫治療。謝謝