1、Strobilurins類殺菌劑是人們從天然產(chǎn)物strobilurin A，oudemansin A和myxothiazol為先導體設計合成出的一類新型高效、廣譜和安全性高的殺菌劑，其作用機制是抑制線粒體細胞色素bc1復合體呼吸進而阻礙ATP合成，現(xiàn)已成為當今世界殺菌劑市場最活躍、最有發(fā)展?jié)摿Φ男乱淮鷼⒕鷦１疚膰@關鍵中間體(E)-α-甲氧氨基-α-(2-溴代甲基苯基)乙酸甲酯的合成初步探討了芳基重氮酸的形成及反應機理，同時利用隨機篩

2、選和類同合成思想，設計合成了12種具有生物活性的含咪唑雜環(huán)結構的系列Strobilurins類化合物，研究了化合物的合成方法、波譜性質(zhì)及構效關系，生物活性測試結果表明大部分化合物都具有良好的生物活性。具體研究內(nèi)容如下：
　　 一、詳細地介紹了Strobilurins類殺菌劑的研究進展，包括發(fā)現(xiàn)、構效關系、生物活性、作用機理及安全性。
　　 二、探討了芳基重氮酸的形成，反應機理以及一些應用。通過芳胺與亞硝酸正丁酯在無水條件

3、下生成重氮酸。為探討芳基重氮酸的反應機理，我們設計合成了各種鄰烯丙氧基苯胺作為自由基探針分子，實驗初步證實：芳基重氮酸加熱引發(fā)出的芳基自由基進行了5-exo分子內(nèi)自由基環(huán)合反應，并且重氮酸裂解的羥基自由基也被成功捕捉到。此芳基熏氮酸的反應與傳統(tǒng)的主要生成偶氮化合物重氮鹽自由基反應明顯不同，該反應可應用于各種苯并呋喃及苯并二氫呋喃。
　　 三、研究了雜環(huán)4-芳基咪唑-2-硫醇的合成，實驗結果表明此咪唑雜環(huán)在與活性結構部分拼接后會有

4、2種異構體，從而導致產(chǎn)率不高。改進后研究了雜環(huán)1-甲基-4-芳基咪唑-2-硫醇的反應條件，其環(huán)化在DMF回流下進行，不僅產(chǎn)率高，反應時間短，而且后處理簡單。
　　 四、設計、合成了一個系列12個未見報道的含咪唑雜環(huán)結構的strobilurin類化合物，其結構經(jīng)IR、1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS分析確證。在20ppm的濃度下對這12種目標產(chǎn)物的殺菌活性進行了初步的測試，測試結果表明：這12種產(chǎn)物中部分對黃瓜灰霉病菌、