1、一.藥物解離常數藥物解離常數(pKa)(pKa)、體液介質、體液介質pHpH與藥物在胃和腸道中的吸收關系與藥物在胃和腸道中的吸收關系（1）藥物以非解離的形式被吸收，通過生物膜，進入細胞后，在膜內的水介質中解離成解離形式而起作用。（2）解離形式和未解離形式藥物的比例與藥物的解離常數（pKa）和體液介質的pH有關。酸性藥物的pKa值大于消化道體液pH時（pKapH），分子型藥物所占比例高；當pKa=pH時，未解離型和解離型藥物各占一半；通常

2、酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中的未解離型藥物量增加，吸收也增加，反之都減少。例如，弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難吸收；而在腸道中，由于pH比較高，容易被吸收。堿性極弱的咖啡因和茶堿，在酸性介質中解離也很少，在胃中易被吸收。強堿性藥物如胍乙啶在整個胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類

3、藥物，消化道吸收很差。二.藥物的酸堿性、解離度與中樞作用藥物的酸堿性、解離度與中樞作用改變藥物的化學結構，有時會對弱酸或弱堿性藥物的解離常數產生較大的影響，從而影響生物活性。例如，巴比妥酸在其5位沒有取代基，pKa值約4.12，在生理pH7.4時，有99%以上呈離子型，不能通過血腦屏障進入中樞神經系統(tǒng)而起作用。而當將其5位雙取代以后，pKa值達到7.0～8.5之間，在生理pH下，苯巴比妥約有50%左右以分子形式存在，可進入中樞神經系統(tǒng)而

4、起作用。1.藥物發(fā)揮作用要具有一定的溶解性能與適當的脂水分配系數；作用于中樞神經系統(tǒng)的藥物，需通過血腦屏障，應具有較大的脂溶性。2.藥物發(fā)揮作用還要具有適當的酸堿性與解離度；通常藥物以非解離的形式被吸收，通過生物膜，進入細胞后，在膜內的水介質中解離成解離形式而起作用。3.弱酸性藥物在胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物在胃中幾乎全部呈解離形式，很難吸收；而在腸道中，由于pH比較高，容易被吸收。堿性極弱的藥物在酸性介質中解