1、第一章藥物效應(yīng)動力學(xué)第一節(jié)不良反應(yīng)藥物不良反應(yīng)是指與用藥目的不相符合，并可給病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)。不良反應(yīng)多數(shù)為藥物效應(yīng)的延伸，一般是可以預(yù)知的，但不一定可避免。少數(shù)較嚴(yán)重的不良反應(yīng)較難恢復(fù)，如藥源性疾病。不良反應(yīng)包括以下幾方面：一、副作用亦稱副反應(yīng)。副反應(yīng)為藥物在治療劑量下所產(chǎn)生的與治療目的無關(guān)的效應(yīng)。其產(chǎn)生原因與藥物作用的選擇性低，即涉及多個效應(yīng)器官有關(guān)。當(dāng)藥物的某一效應(yīng)用作治療目的時，其他效應(yīng)就成為副反應(yīng)。例如，阿托品具有多種

2、效應(yīng)，當(dāng)其用于治療胃腸平滑肌痙攣所致腹部絞痛時，它的其他效應(yīng)，如口干、心悸、便秘等癥狀即為副反應(yīng)。副反應(yīng)一般不太嚴(yán)重，但是難以避免。（XL20071039；XL20072028；zy20051060；zy20021053；zy2000176；zl20051028；zl20041028；zl19991037）zy20051060藥物的副反應(yīng)是A難以避免的B較嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)C劑量過大時產(chǎn)生的不良反應(yīng)D藥物作用選擇性E與藥物治療

3、目的有關(guān)的效應(yīng)答案：A解析：副作用是在治療劑量時出現(xiàn)的一種反應(yīng)，多數(shù)很輕微，這是因?yàn)樗幬镞x擇性低，是一種難以避免的反應(yīng)。zy20021053有關(guān)藥物的副作用，不正確的是A為治療劑量時所產(chǎn)生的藥物反應(yīng)B為與治療目的有關(guān)的藥物反應(yīng)C為不太嚴(yán)重的藥物反應(yīng)D為藥物作用選擇性低時所產(chǎn)生的反應(yīng)E為一種難以避免的藥物反應(yīng)答案：Bzl20051028藥物的副作用是指A治療量時出現(xiàn)的與用藥目的無關(guān)的作用B用量過大或用藥時間過長

4、出現(xiàn)的對機(jī)體有害的作用C繼發(fā)于治療作用后出現(xiàn)的一種不良后果D與劑量無關(guān)的一種病理性免疫反應(yīng)E停藥后血藥濃度降至閾濃度以下時出現(xiàn)的生物效應(yīng)答案：Azl20041028引起藥物副作用的原因是A藥物的毒性反應(yīng)大B機(jī)體對藥物過于敏感C藥物對機(jī)體的選擇性高D藥物對機(jī)體的作用過強(qiáng)E藥物的作用廣泛答案：E二、毒性反應(yīng)毒性反應(yīng)是指藥物在劑量過大或蓄積過多時對機(jī)體產(chǎn)生的危害性反應(yīng)，一般較為嚴(yán)重，但B成癮性C耐藥性D反跳現(xiàn)象E高敏性zy20

5、001131嗎啡易引起答案：Bzy20001132長期應(yīng)用氫化可的松突然停藥可發(fā)生答案：D五、變態(tài)反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)亦稱超敏反應(yīng)，常見于過敏體質(zhì)病人。其反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無關(guān)，也與所用藥物的劑量大小無關(guān)，且不能用藥理活性的拮抗藥解救。臨床表現(xiàn)可因人、因藥物而異，可從輕微的皮疹、藥熱到造血系統(tǒng)抑制，肝、腎功能損害，甚至休克等。致敏物質(zhì)可能是藥物本身及其代謝產(chǎn)物，也可能為藥物中的雜質(zhì)。臨床片用藥前常做皮膚過敏試驗(yàn)，但仍有少數(shù)假陽性或假陰性反應(yīng)

6、，可見這是一類非常復(fù)雜的藥物反應(yīng)。六、特異質(zhì)反應(yīng)少數(shù)特異體質(zhì)病人對某些藥物的反應(yīng)特別敏感，反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同，但與藥物原（團(tuán)）有藥理作用基本相似，且反應(yīng)程度與劑量成正比。這種反應(yīng)不同于免疫反應(yīng)，可能與病人存在著藥理遺傳異常有關(guān)。第二節(jié)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系在一定范圍內(nèi)藥理效應(yīng)與劑量之間存在著正比關(guān)系，此即為劑量—效應(yīng)關(guān)系。由于藥理效應(yīng)強(qiáng)弱直接與血藥濃度高低有關(guān)，故在藥理學(xué)研究中更常用濃度—效應(yīng)關(guān)系，用效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo)、藥物濃度為橫坐標(biāo)

7、作同，即可得量—效曲線。一、半數(shù)有效量半數(shù)有效量為藥物能引起50％陽性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）或50％最大效應(yīng)（量反應(yīng)）的濃度瞬劑量，可分別用半數(shù)有效濃度（EC50）及半數(shù)有效劑量（ED50）表示。二、治療指數(shù)（TI）治療指數(shù)為藥物的安全性指標(biāo)，常用半數(shù)中毒量（TDso）／半數(shù)有效量（EDso）或半數(shù)致死量（LDso）／半數(shù)有效量（EDso）的比值表示。治療指數(shù)大的藥物相對較治療指數(shù)小的藥物安全。但以治療指數(shù)來評價(jià)藥物的安全性，并不完全可靠。1.

8、藥物作用的兩重性是指藥物的______和_______。第三節(jié)藥物與受體一、激動藥既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，能和受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)。按其內(nèi)在活性大小又可分為完全激動藥和部分激動藥。前者與受體結(jié)合具有較強(qiáng)的激動效應(yīng)；后者僅產(chǎn)生較弱的激動效應(yīng)，與激動藥并用還可拮抗激動藥的部分效應(yīng)，如嗎啡為完全激動藥，毒品很厲害，而噴他佐辛則為部分激動藥。二、拮抗藥能與受體結(jié)合，并有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性（a=0）的藥物。它們本身不產(chǎn)生作用，但