1、盡管人類(lèi)由心血管疾病引起的死亡率在下降，但由充血性心力衰竭引起的死亡率卻還在上升。據(jù)紐約心臟病學(xué)會(huì)統(tǒng)計(jì)，嚴(yán)重的心力衰竭病人年死亡率高達(dá)50％。目前，在臨床上尚無(wú)理想的有效治療心力衰竭的正性肌力藥物，努力尋找并開(kāi)發(fā)療效更好的藥物已倍受專(zhuān)家和學(xué)者的關(guān)注。 Toborinone(OPC-18790)是2(1H)-喹啉酮衍生物。該類(lèi)藥能增強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量，而對(duì)心率和血壓影響很小。Toborinone已在日本注冊(cè)，并在美國(guó)進(jìn)入Ⅲ

2、期臨床，是一種具有發(fā)展前景的新型正性肌力藥物。本文作者設(shè)計(jì)了對(duì)Toborinone進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，即在其1，2位并入三氮唑環(huán)，合成出三唑并二氫喹啉類(lèi)衍生物，同時(shí)改變支鏈苯環(huán)上的取代基，這樣就有可能產(chǎn)生更強(qiáng)效的正性肌力作用，這對(duì)于尋找新藥和探索構(gòu)效關(guān)系有一定的意義。以6-羥基-3，4-二氫-2(1H)-喹啉酮為起始原料，經(jīng)硫代，環(huán)合，縮合，烷基化反應(yīng)，合成了30個(gè)三唑并二氫喹啉衍生物，目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)核磁共振氫譜、碳譜、質(zhì)譜得以確證。