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文檔簡介
1、嘧啶酮和1,4-二氫吡啶都是具有重要應用價值和良好生物活性的含氮雜環(huán)化合物.許多取代嘧啶酮是一種廣譜高效抗病毒的藥物。二氫嘧啶酮類化合物具有廣泛的治療和藥理性質,作為藥物中間體,它具有抗病毒、抗腫瘤、抗菌和消炎作用,還被作為鈣離子通道的調(diào)節(jié)劑、降血壓、類腎上腺素和神經(jīng)肽Y(NPY)拮抗劑等,Batzelladine A and B是文獻中首次報道的能夠抑制HIV gp-120與CD4細胞結合的小分子量天然產(chǎn)物,為AIDS治療開拓了新的領
2、域。1,4-二氫吡啶類化合物與嘧啶酮結構類似,具有擴張血管、抗高血壓、抗動脈粥狀硬化、抗腫瘤、抗糖尿病、抗衰老等作用,是一類新型高效的鈣離子拮抗劑。它們獨特的結構和在醫(yī)療方面所表現(xiàn)出的巨大潛力使許多含吡啶環(huán)的生物堿成了很多研究小組的理想合成目標。許多研究小組在合成方法的改進和尋找具有生物活性的藥物先導分子方面做了很多工作,但含有1,2,3-三唑基的二氫嘧啶酮尚未見報道。為了尋找具有生物活性的藥物先導分子,提高新化合物的藥理活性,我們將1
3、,2,3-三唑基引進二氫嘧啶酮和1,4-二氫吡啶分子,得到一系列新的三唑基二氫嘧啶酮類化合物、1,4-二氫吡啶類化合物和吡啶類化合物,同時,尋找到一種高效、高催化活性的催化劑。所有新化合物均未見文獻報道,其結構經(jīng)元素分析、IR、<'1>HNMR和MS譜進行確認。 針對新疆地產(chǎn)柴油蠟含量較高的特點,以丙烯酸混合酯、苯乙烯、丙烯腈、馬來酸混合酯四種單體為原料,采用自由基溶液聚合反應合成了柴油低溫流動改進劑ASAMa。利用正交實驗研究
4、了單體配比,引發(fā)劑用量,溶劑用量及聚合溫度對聚合物降凝效果的影響。共聚物用IR表征。針對獨山子0<'#>柴油進行降凝助濾測試,結果表明,添加劑量w(ASAMa)=5%時,對獨山子0<'#>柴油的純降凝度可達10℃,冷濾點降低可達5℃。 本論文的主要工作: 1.以Sm(ClO<,4>)<,3>為催化劑,用1-苯基-1,2,3-三唑-4-醛與1,3-二羰基類化合物或環(huán)戊酮、脲或取代硫脲通過Biginelli反應合成3,4-二
5、氫嘧啶-2-(1H)(硫)酮類化合物。 2.用1-苯基-1,2,3-三唑-4-醛與1,3-二羰基類化合物、NH<,4>OAc通過Hantzsch反應合成1.4-二氫吡啶類化合物并在Sm(ClO<,4>)<,3>催化下將部分產(chǎn)物芳構化為吡啶類化合物。 3.先用丙烯酸、馬來酸酐分別和高碳醇(十二醇、十四醇、十六醇、十八醇)反應得到相應的高碳酯,再與丙烯腈和苯乙烯以一定的摩爾比混合,在氮氣保護下,恒溫反應,得到ASAMa型聚合
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