白術精油的質量控制及其微乳制劑的藥學研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、研究目的:
  白術精油為菊科植物白術(Atractylodes Macrocephala Koidz)的干燥根莖提取物?,F代藥理研究表明白術精油具有良好的抗腫瘤活性,目前白術精油的微乳制劑尚未見報道。微乳作為一種新型的納米乳藥物載體,能夠長時間在血液系統中進行循環(huán),延長有效成分在血液中的時間,促進藥物向腫瘤組織中血管通透性較高的部分分布,從而提高藥物的抗腫瘤效果并減少不良反應的發(fā)生。本研究旨在制備性質良好的白術精油微乳、研究白術

2、精油微乳的理化性質、穩(wěn)定性及白術精油微乳的初步藥效學,制定白術精油微乳的質量標準。
  方法:
  1.利用加水滴定法結合微板稀釋法對白術精油微乳的組分進行篩選,加水滴定法和偽三元相圖法相結合初篩白術精油微乳處方,利用Design Expert軟件對微乳處方進行優(yōu)化,篩選出最優(yōu)處方。
  2.利用多功能酶標儀對白術精油微乳的吸光度進行測定,研究其物理穩(wěn)定性。利用HPLC法測定了白術精油微乳中白術內酯Ⅰ、白術內酯Ⅲ的含量

3、,對其穩(wěn)定性進行評價。
  3.通過MTT法初步研究白術精油微乳對肝癌MHCC97L細胞和肺癌A549細胞的抑制作用,對白術精油微乳的體外藥效學進行評價;對種有肝癌細胞MHCC97L的荷瘤鼠給予白術精油微乳治療,并對其體內藥效學進行評價。
  4.用定性和定量相結合對白術精油微乳的質量標準進行研究。
  結果:
  1.篩選出的最優(yōu)處方為RH4O∶ TranscutolP∶ LabrfilM1944CS∶H2O=

4、2.545∶1.002∶1.3∶5.152,獲得了白術精油微乳的最佳處方。
  2.對白術精油微乳的物理穩(wěn)定性和化學穩(wěn)定性進行考察,白術精油微乳應低溫條件儲存。
  3.通過體外和體內藥效學方法對白術精油微乳的藥效學進行初步的評價,體外藥效學表明白術精油微乳稀釋50、100、200倍,白術精油微乳對MHCC97L和A549細胞均有顯著地的抑制作用,稀釋50倍時抑制率最高為89.91%和90.66%。體內藥效學實驗表明,白術精

5、油高劑量組與陰性對照組相比有顯著的抑制作用,抑瘤率35.10%。
  4.通過定性和定量相結合制定了可靠、合理的白術精油微乳質量標準。
  結論:
  本研究制定的白術精油質量標準簡便、可行,可為白術精油質量標準的制定提供依據。制備的白術精油微乳是一種透明、均一、粒徑小的新型給藥制劑,白術精油微乳在室溫放置不夠穩(wěn)定,應低溫避光儲存。白術精油微乳的質量標準為其質量控制提供了依據。藥效學結果表明其具有良好的抗腫瘤活性,有望

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