泰山白首烏化學成分及生物活性研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、白首烏為蘿藦科鵝絨藤屬植物,有三個品種,分別為戟葉牛皮消、耳葉牛皮消和隔山牛皮消。其中,耳葉牛皮消和隔山牛皮消主要產(chǎn)地為江蘇濱海一帶,研究較多,現(xiàn)已大面積種植;戟葉牛皮消主產(chǎn)地為山東泰山,所以又名泰山白首烏,與四葉參、黃精、紫草并稱為泰山四大名藥,多為野生,藥材來之不易,研究較少,特別是對其化學成分及生物活性方面的系統(tǒng)研究更少。
  泰山白首烏為戟葉牛皮消的塊根,味苦而甘澀,性微溫,無毒;能收斂精氣,烏須黑發(fā),為滋養(yǎng)、強壯、補血良

2、藥;主治久病虛弱,須發(fā)早白,貧血,腰膝酸軟,神經(jīng)衰弱,慢性風痹,痔瘡,陰虛久瘧,腸出血,潰瘍久不收口等。鮮的泰山白首烏還有潤腸通便的功用,可適用于老人便秘。本文主要對泰山白首烏化學成分進行系統(tǒng)研究,并對分離得到的單體化合物進行抗氧化活性篩選。
  目的:是豐富泰山白首烏的藥理作用,研究泰山白首烏中羥基苯乙酮類化合物的化學結(jié)構(gòu)對抗氧化活性的影響。
  方法:泰山白首烏干燥根6.7 kg,分別用80%、60%、60%乙醇回流提取

3、3次,時間分別為0.5h、1h、1h,過濾,濾液濃縮得浸膏,浸膏加水混懸后,分別加石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯,各萃取3次,得石油醚部分、二氯甲烷部分、乙酸乙酯部分和水層母液,備用。將以上各部分別采用硅膠柱色譜、Sephadex LH-20柱色譜、ODS柱色譜、制備HPLC色譜和重結(jié)晶等手段從泰山白首烏中分離純化化學成分,根據(jù)其理化性質(zhì),運用MS, IR,UV,1H-NMR,13C-NMR,二維譜等波譜方法,參考文獻報道的數(shù)據(jù),對所分得的

4、單體化合物進行了結(jié)構(gòu)鑒定。同時,富集泰山白首烏中的羥基苯乙酮類化合物及與羥基苯乙酮結(jié)構(gòu)類似的化合物,為下一步的生物活性試驗做準備。
  采用 DPPH(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl)法,體外模擬自由基氧化過程,以傳統(tǒng)的抗氧化劑維生素C為對照,將從泰山白首烏中分離得到的苯乙酮類化合物與苯乙酮結(jié)構(gòu)類似的化合物配制成不同濃度,分別與一定濃度的DPPH反應(yīng)相同的時間。通過測定吸光度,得到清除率與濃度的線性曲線

5、,計算出各化合物清除DPPH的IC50值,通過比較IC50值確定各化合物的抗氧化能力強弱。另外,根據(jù)化合物的結(jié)構(gòu)特點,推斷泰山白首烏中苯乙酮類化合物及與苯乙酮結(jié)構(gòu)類似化合物抗氧化性的作用機理。
  結(jié)果:從泰山白首烏塊根中分離得到12個化合物,分別鑒定為:β谷甾醇(β-sitosterol)(1);4-羥基苯乙酮(p-Hydroxyacetophenone)(2);2,4-二羥基苯乙酮(2,4-Dihydroxyacetophen

6、one)(3);2,5-二羥基苯乙酮(2,5-Dihydroxyacetophenone)(4);3-羥基苯乙酮(m-Hydroxyacetophenone)(5);白首烏二苯酮(Baishouwuhenzophenone)(6);白首烏乙素(2,6,2′-trihydroxy-3-acetyl-4′-(2′′,6′′-dihydroxy-3′′-acetyl)phenyl-6′-methyl-benzophe-none)(7);白樺脂

7、酸(Betulinci acid)(8);對苯二酚(Hydroquinone)(9);琥珀酸(Succinic acid)(10);胡蘿卜苷(Eleutheroside A)(11);戟葉牛皮消苷-C(Bungeiside-C)(12)。其中3-羥基苯乙酮(5)為首次從該植物中分離得到的化合物。
  通過DPPH法測定各化合物的IC50值,比較其抗氧化能力。各化合物抗氧化能力大小排序依次為:維生素C>對苯二酚>2,5-二羥基苯乙酮

8、>白首烏二苯酮>>2,4-二羥基苯乙酮>白首烏乙素>3-羥基苯乙酮。以上結(jié)果表明,苯乙酮類化合物體外清除DPPH自由基的能力與其化學結(jié)構(gòu)有關(guān),主要取決于苯環(huán)上對位的羥基;其次還取決于羥基的個數(shù)。
  結(jié)論:從泰山白首烏的乙醇水提取物中分離得到的12個化合物,其中3-羥基苯乙酮(5)為首次從該植物中分離得到的化合物。體外抗氧化活性實驗結(jié)果證明,影響羥基苯乙酮類化合物抗氧化能力的主要因素是苯環(huán)上對位的羥基和羥基的個數(shù),為泰山白首烏及鵝

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