1、氧糖苷廣泛存在于自然界的植物、動(dòng)物、微生物體內(nèi)，結(jié)構(gòu)多樣，活性?xún)?yōu)異，而且臨床上對(duì)人體的免疫系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)等均有顯著功效，研究并合成新型氧糖苷具有重要意義。
　　為優(yōu)化糖苷化反應(yīng)條件，以較好的收率合成酚糖苷。選擇以D-葡萄糖為原料，經(jīng)過(guò)乙酰化、溴代反應(yīng)合成了糖基供體2,3,4,6-四乙酰-α-D溴代糖。2,3,4-三甲氧基苯甲醛為初始原料，在AlCl3選擇性催化下得到2-羥基-3,4-二甲氧基苯甲醛，之后與對(duì)甲氧基苯

2、乙酮、對(duì)硝基苯乙酮進(jìn)行羥醛縮合反應(yīng)，共得到三個(gè)糖基受體。探索和優(yōu)化了2-羥基-3,4-二甲氧基苯甲醛的糖苷化反應(yīng)條件，最后在丙酮作溶劑、TBAB作相轉(zhuǎn)移催化劑、無(wú)水K2CO3作縛酸劑的體系中以較高收率得到了3,4-二甲氧基苯甲醛2-O-β-D-乙?；咸烟擒眨闋柾诖藯l件下也得到了預(yù)期產(chǎn)物；3,4-二甲氧基苯甲醛2-O-β-D-乙?；咸烟擒盏淖罴堰€原體系是甲醇/無(wú)水K2CO3。合成了五個(gè)新化合物。
　　為探索三氟甲磺酸鹽的催化

3、活性差異及探索Mukaiyama反應(yīng)在合成新型氧糖苷方面的應(yīng)用。以簡(jiǎn)單易得的鐵、鋁、鉍、硫酸銅為原料，分別與三氟甲磺酸反應(yīng)制得了四種三氟甲磺酸鹽催化劑。從苯乙酮、對(duì)硝基苯乙酮出發(fā)，與TBSOTf以較高收率得到了苯乙酮烯醇硅醚和對(duì)硝基苯乙酮烯醇硅醚。設(shè)置實(shí)驗(yàn)比較了在四種三氟甲磺酸鹽催化下，烯醇硅醚與2,3,4-三甲氧基苯甲醛、2-羥基-3,4-二甲氧基苯甲醛的Mukaiyama反應(yīng)情況。此過(guò)程共合成了三個(gè)新化合物，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：對(duì)硝基苯乙

4、酮烯醇硅醚的反應(yīng)活性?xún)?yōu)于苯乙酮烯醇硅醚；2,3,4-三甲氧基苯甲醛的反應(yīng)活性?xún)?yōu)于2-羥基-3,4-二甲氧基苯甲醛；四種催化劑中催化活性最強(qiáng)的是Bi(OTf)3。
　　鑒于文獻(xiàn)報(bào)道烯醇硅醚類(lèi)產(chǎn)物和氧糖苷的合成研究少，Mukaiyama反應(yīng)在合成新型氧糖苷方面的應(yīng)用也未見(jiàn)報(bào)道，我們繼續(xù)探索了Bi(OTf)3催化下烯醇硅醚原料與乙酰氧糖苷的Mukaiyama反應(yīng)情況，最后以43％的收率成功合成了新型氧糖苷。
　　本文共合成了九個(gè)新