1、活潑環(huán)狀亞胺及N-丙啶是合成手性含氮雜環(huán)化合物十分重要的中間體，其合成轉化及應用一直是有機化學研究的熱點。過渡金屬或有機小分子催化吲哚、烯醇硅醚、芳基硼酸等親核試劑對醛亞胺的不對稱加成反應已得到廣泛而深入的研究;相比較酮亞胺底物活性較低，其參與的催化不對稱反應研究不多。論文主要探索了活潑環(huán)狀酮亞胺底物與親核試劑的催化不對稱加成反應，并以環(huán)狀胺基半縮醛、半縮酮為亞胺前體，實現了簡單烯烴對其加成反應以及不對稱氫解反應。此外，研究了N-磺?；?/p>

2、氮丙啶與吲哚親核試劑的開環(huán)反應，基于動力學拆分過程實現了新型不對稱傅克烷基化反應。
　　1.第二章研究了富電子呋喃或吡咯與N-磺?；h(huán)狀酮亞胺酯的不對稱Mukaiyama-Mannich反應，構建了鄰位叔碳季碳手性中心。利用手性Lewis酸催化劑對N-磺?；h(huán)狀酮亞胺酯的活化及對映選擇性控制，實現呋喃或吡咯等親核試劑對亞胺的不對稱加成反應。在對手性配體、反應溶劑及溫度等一系列條件優(yōu)化的基礎上，發(fā)現以10mol％Ni(ClO4)26

3、H2O為催化劑、12mol％反式四苯基雙惡唑啉為配體，在甲苯溶劑中，-50℃條件下以高達99％的收率，97％對映選擇性，9∶1非對映選擇性獲得16個目標產物。
　　2.第三章研究了3-取代-2-吲哚酮為親核試劑對N-磺?；h(huán)狀酮亞胺酯的不對稱Mannich反應。利用手性Lewis酸催化劑活化N-磺?；h(huán)狀酮亞胺酯，并在加成反應中實現對映選擇性控制，構建鄰位雙季碳手性中心。通過對手性配體、溶劑、Lewis酸催化劑、添加劑以及反應溫度

4、等條件的系統(tǒng)優(yōu)化，發(fā)現10mol％Ni(ClO4)2催化下，以反式四苯基雙惡唑啉12mol％為配體，在二氯甲烷與二氧六環(huán)的混合溶劑中，80℃下反應，可在3-取代2-吲哚酮對環(huán)狀磺酰亞胺的不對稱Mannich反應中以高達95％的收率及95％的對映選擇性獲得了13個目標化合物，非對映選擇性達5.7∶1。
　　3.第四章以3-芳基-3-羥基-異吲哚啉-1-酮為亞胺前體，以過渡金屬銥與雙膦配體的絡合物為催化劑，研究了該胺基半縮酮的不對稱氫

5、解反應。研究利用[Ir(cod)Cl]2(1.5mol％)和(R)-MeO-Biphep(3.3mol％)現場生成的手性絡合物為催化劑，在反應溶劑、手性配體、酸添加劑、溫度以及氫氣壓力等優(yōu)化的基礎上，實現了在氯仿溶劑中室溫條件下3-芳基-3-羥基-異吲哚啉-1-酮的不對稱氫解反應，以良好的收率(65-99％)及中等至優(yōu)良的對映選擇性(53-86％ee)獲得了13個環(huán)狀二芳基甲胺類化合物。
　　4.第五章研究了3-羥基-異吲哚啉-1

6、-酮與簡單烯烴的Friedel-Crafts烷基化類型反應。通過對路易斯酸催化劑及其用量、溶劑、溫度等條件的優(yōu)化，實現了Cu(OTf)2(2mol％)催化下簡單烯烴對羥基的親核取代反應，即3-羥基-異吲哚啉-1-酮與烯烴的Friedel-Crafts烷基化類型反應，以優(yōu)秀的收率(30-99％)獲得了18個環(huán)狀烯丙胺類化合物。此外，對以手性磷酰胺為催化劑的不對稱反應進行了探索，獲得了16％的對映選擇性的初步結果。
　　5.第六章研究