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文檔簡介
1、紅酒具有預防心血管疾病的功效,許多高血壓患者會飲用紅酒來輔助高血壓的治療。硝苯地平作為國內最暢銷的抗高血壓藥物,在人體內主要由CYP3A4代謝。因硝苯地平與紅酒共同服用幾率較大,故存在潛在的食物-藥物相互作用的風險。
本文通過建立CYP3A4酶活性體外評價方法,分別以鼠肝微粒體(RLM),人肝微粒體(HLM)和重組CYP3A4酶為研究對象,探討了紅酒及其中酸性酚類成分(沒食子酸)對CYP3A4的抑制效應及機制。研究結果表明,紅
2、酒酸性酚提取物對CYP3A4存在明顯的抑制效應,沒食子酸對CYP3A4表現出不可逆性抑制,沒食子酸通過非NADPH途徑產生的氧化產物表現出比沒食子酸母體更強的抑制能力。
此外,本文還在體外研究了紅酒提取物及沒食子酸對硝苯地平代謝的影響,研究結果表明,紅酒酸性酚提取物是通過降低CYP3A4與硝苯地平的親和力來抑制其代謝的;沒食子酸母體通過與CYP3A4相關位點結合可以降低CYP3A4與硝苯地平的親和力,但這種結合是可逆的;沒食子
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