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![二肽衍生Br_nsted堿催化5H-Thiazol-4-Ones的不對稱Michael加成反應(yīng).pdf_第1頁](https://static.zsdocx.com/FlexPaper/FileRoot/2019-3/14/17/8ec2b848-c27d-4c3c-9ee3-0969b919e96a/8ec2b848-c27d-4c3c-9ee3-0969b919e96a1.gif)
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文檔簡介
1、近年來,有機小分子不對稱催化取得了快速的發(fā)展,在化學(xué)合成中,占有越來越重要的地位,贏得了化學(xué)工作者的高度重視。構(gòu)建相同手性結(jié)構(gòu)的化合物,相比較一些過度金屬催化而言,它的費用比較小,對環(huán)境的污染小,條件溫和,操作簡便,符合綠色化學(xué)的要求。通過有機小分子不對稱催化構(gòu)建一些重要的手性化合物,已經(jīng)成為一種潮流。本文概述了根據(jù)手性氨基酸合成的二肽催化劑,作為Br?nsted Base催化的 Michael反應(yīng),該反應(yīng)以5H-噻唑-4-酮作為 Mi
2、chael供體,以N-苯基馬來酰亞胺和1,4-萘醌分別作為Michael受體。分別對該反應(yīng)進(jìn)行了研究。
本研究主要內(nèi)容包括:⑴5H-噻唑-4-酮和N-苯基馬來酰亞胺的不對稱的Michael加成反應(yīng)。研究了以5H-噻唑-4-酮和 N-苯基馬來酰亞胺作為底物,手性小分子催化劑催化的不對稱的 Michael的反應(yīng),得到含有α巰基酰胺骨架前體的化合物。以二肽Br?nsted Base催化,在溫和的條件下,該反應(yīng)能夠取得很好的結(jié)果,得到
3、高達(dá)96%的產(chǎn)率,97%的ee,以及20:1的dr的Michael加成產(chǎn)物。⑵5H-噻唑-4-酮和1,4-萘醌的不對稱的Michael加成反應(yīng)。1,4-萘醌作為 Michael受體已經(jīng)廣泛應(yīng)用于一些天然化合物的的合成中,但5H-噻唑-4-酮和1,4-萘醌的不對稱的Michael加成還沒有人報道,為了擴展二肽Br?nsted Base催化底物的應(yīng)用范圍,根據(jù)之前的研究,我們把1,4-萘醌作為研究對象與5H-噻唑-4-酮進(jìn)行Michael加
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