1、原花色素(pro anthocyanidins)是一種植物多酚，屬于芳香族二次代謝產(chǎn)物。由于它的多羥基結(jié)構(gòu)，原花色素?fù)碛泻軓?qiáng)的抗氧化活性，以及其他與抗氧化相關(guān)的活性功能。原花色素在自然界分布廣泛，例如松樹皮和葡萄籽等，在許多植物組成部分中含量很高。浙江特產(chǎn)楊梅(Myrica rubra Sieb.et Zucc.)的樹葉含有豐富的原花色素，經(jīng)分析鑒定其類型基本為原飛燕草素(prodelphinidins)，而原飛燕草素因?yàn)槠錀斔狨セY(jié)構(gòu)

2、而具有更強(qiáng)大的抗氧化性。
　　肥胖是社會(huì)經(jīng)濟(jì)發(fā)展后的一種普遍存在的生理疾病，在發(fā)達(dá)國(guó)家中尤為常見，其產(chǎn)生原因與體內(nèi)氧化應(yīng)激水平密切相關(guān)。肥胖不僅會(huì)給日常生活帶來許多不便，更重要的是它會(huì)誘發(fā)一系列心血管疾病甚至是癌癥，嚴(yán)重威脅人類的生命健康。為了避免肥胖帶來的危害，相關(guān)科學(xué)家始終致力于減肥藥品的開發(fā)，目前市面上販賣的許多減肥藥品主要分為兩類，一類是以?shī)W利斯它(Orlistat)為主要成分的減肥藥，是僅存的低毒副作用的人工合成藥物，另

3、一類則是五花八門的天然產(chǎn)物制品和保健品，只有少量的探索性文章提供理論數(shù)據(jù)，缺乏大量的臨床研究，藥效存在較多不確定性。
　　由于肥胖產(chǎn)生的原因多種多樣，從食物攝入角度可以進(jìn)行調(diào)控的方向有三種:一是減少過高能量食物的攝入，二是控制并減少能量被人體吸收利用，三是加快能量的轉(zhuǎn)化，并且盡量避免能量以白色脂肪的形式保存在人體內(nèi)。第一個(gè)方向可以由人類自行控制，目前較為常見的就是以低能量的代餐代替主食，而第二和第三個(gè)方向就是減肥藥需要研究和發(fā)揮作

4、用的地方。
　　本文以楊梅葉作為研究對(duì)象，在前人基礎(chǔ)上進(jìn)一步分離純化出去糖的楊梅葉原飛燕草素提取物，在考慮到經(jīng)濟(jì)成本的前提下大大提升了其利用價(jià)值，并通過研究對(duì)胰脂肪酶和磷脂酶A1活性的抑制來分析能量的吸收利用情況，對(duì)3T3-L1前脂肪細(xì)胞以及SD大鼠的影響來分析能量的轉(zhuǎn)化情況，與Orlistat進(jìn)行比較，評(píng)價(jià)了楊梅葉原飛燕草素對(duì)于肥胖的抑制效果，主要研究結(jié)果如下:
　　以荸薺種楊梅葉為原料，以丙酮浸提原飛燕草素，并以正己烷和

5、二氯甲烷萃取后采用HPD-500型大孔樹脂吸附分離原飛燕草素，洗去糖類物質(zhì)。結(jié)果顯示經(jīng)過大孔樹脂的吸附，樣品中的糖含量由原來的24.7％下降到了0.5％，實(shí)現(xiàn)了較好的去糖目的，使得楊梅葉原飛燕草素粗提物中原飛燕草素的含量進(jìn)一步得到提升，從26％達(dá)到了53％，更能夠在后續(xù)試驗(yàn)中說明構(gòu)效關(guān)系。
　　將楊梅葉粉末(Leaf powder of Chinese bayberry,LCB)，未經(jīng)大孔樹脂去糖的楊梅葉原飛燕草素提取物(Non-

6、desugar prodelphinidins extract，NDPE)和經(jīng)過大孔樹脂吸附去糖的提取物(Desugar prodelphinidins extract，DPE)，與Orlistat進(jìn)行比較，檢驗(yàn)它們對(duì)于胰脂肪酶和磷脂酶A1在體內(nèi)外活性的影響。胰脂肪酶和磷脂酶A1能夠催化體外攝入的脂肪分解成人體能夠利用的甘油和脂肪酸，為脂肪的進(jìn)一步合成利用奠定基礎(chǔ)。經(jīng)過測(cè)定，Orlistat與DPE均能夠有效抑制這兩種酶的活性，從而減少

7、了人體對(duì)膳食脂肪的吸收利用。其中DPE對(duì)胰脂肪酶和磷脂酶A1的體外活性抑制率分別為90.9％和96.7％，而在動(dòng)物試驗(yàn)中，DPE對(duì)大鼠小腸中胰脂肪酶和磷脂酶A1的活性抑制率分別為，91.4％和87.7％，相較于另兩組原花色素提取物更表現(xiàn)出與體外一致的結(jié)果，其抑制脂肪消化酶活性能力值得肯定。
　　將LCB、NDPE和DPE與Orlistat進(jìn)行比較，檢驗(yàn)它們對(duì)于3T3-L1前脂肪細(xì)胞的分化、脂肪生成和堆積的影響。經(jīng)過測(cè)定，Orlis

8、tat能夠最有效顯著地減少脂肪的生成和堆積，其次依次是DPE、NDPE和LCB。在抑制3T3-L1前脂肪細(xì)胞分化為脂肪細(xì)胞方面，DPE能夠有效降低誘導(dǎo)脂肪細(xì)胞分化的蛋白因子表達(dá)量，表現(xiàn)出最好的效果，而其他組分并沒有表現(xiàn)出抑制脂肪細(xì)胞分化的效果。綜合考慮，DPE對(duì)于3T3-L1前脂肪細(xì)胞的抑制作用更為全面有效。
　　將LCB、NDPE和DPE與Orlistat進(jìn)行比較，檢驗(yàn)它們?cè)陲曃筍D大鼠兩個(gè)月的過程中，對(duì)大鼠體重、內(nèi)臟指數(shù)、血清

9、指標(biāo)以及與能量轉(zhuǎn)化相關(guān)的生物指標(biāo)的變化。在飼養(yǎng)過程中，先給普通大鼠飼喂高脂飼料，造出體重高于正常飼喂大鼠10％的肥胖模型，然后對(duì)肥胖大鼠進(jìn)行待測(cè)樣品的灌胃試驗(yàn)，期間隔天對(duì)試驗(yàn)大鼠進(jìn)行稱重，在試驗(yàn)結(jié)束時(shí)對(duì)大鼠進(jìn)行取全血處死，解剖后摘取肝臟、腎臟、附睪以及腹腔脂肪，分別檢測(cè)血清與內(nèi)臟中與能量轉(zhuǎn)化相關(guān)的一些生物指標(biāo)，得到結(jié)果顯示DPE不僅能夠有效控制大鼠的體重，減少腹腔內(nèi)可見的脂肪，而且在各個(gè)指標(biāo)中都能達(dá)到很好的效果，有效地通過抑制沉默調(diào)節(jié)因

10、子1(Sirtuin type1，SIRT1)的表達(dá)減少了白色脂肪細(xì)胞的分化，并通過解偶聯(lián)蛋白1(Uncoupling protein1，UCP1)表達(dá)量的分析證實(shí)了能夠快速消耗能量的褐色脂肪的生成，一些指標(biāo)甚至超過了Orlistat的水平。對(duì)SD大鼠解剖下來的肝臟進(jìn)行切片處理，HE染色后觀察期脂肪肝的病變情況。結(jié)果顯示DPE能夠有效減輕肝臟由于高脂攝入引起的脂肪肝癥狀，肝臟細(xì)胞中的油滴明顯減少，且沒有出現(xiàn)肝硬化的現(xiàn)象。
　　綜上